URB597

URB597, noto anche come KDS-4103, è un inibitore altamente potente e selettivo dell'ammide idrolasi di acido grasso (FAAH), un enzima che catalizza l'idrolisi intracellulare dell'anandamide endocannabinoide, con valori di concentrazione di inibizione dell'50% IC50 di 4.6 nM e 0.5 nM rispettivamente nelle membrane del cervello di ratto e nei microsomi del fegato umano. URB597 esibisce effetti ansiolitici, antidepressivi, antinociceptivi e analgesici in vivo senza evocare altri sintomi associati a composti di tipo cannabinoide.

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Descrizione del prodotto

Video URB597


I.URB597 caratteri base:

Nome e Cognome: URB597
CAS: 546141-08-6
Purezza: ≥99% (HPLC)
Formula molecolare: C20H22N2O3
Peso molecolare: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonimi: Acido N-cicloesilcarbamico 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-ile ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-bifenile] -3-yl cicloesilcarbaMato; 3- (3-carbaMoylphenyl) fenil N-cicloesilcarbaMato ; Acido carbaMico, N-cicloesil-, 3 '- (aMinocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-ililestere; KDS 4103 N-cicloesilcarbammico acido 3' - (aminocarbonil) [1,1'-bifenile] -3-ililestere ; Acido N-cicloesilcarbamico 3 '- (aminocarbonile) [1,1'-bifenile] -3-yl estere URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Punto di fusione: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 in cloroformio)
Temp. Di memorizzazione: 2-8 ° C
Solubilità DMSO: solubile2mg / mL, trasparente (riscaldato)
Colore: Solido bianco


II. Uso di URB597 in ciclo:

1.Name:

URB597

2.How è il lavoro per URB597?

Fondamento logico: una delle principali preoccupazioni cliniche per l'uso dei recettori per i recettori cannabinoidi 1 (CB1) è che questi composti aumentano il consumo di alcool e comportamenti correlati all'abuso di droghe. Come approccio alternativo, l'attività mediata dal recettore CB1 può essere facilitata aumentando i livelli di anandamide con l'uso di inibitori dell'idrolasi di acido grasso idrolasi (FAAH). Obiettivo: utilizzando l'inibitore selettivo FAAH URB597, abbiamo studiato se l'attivazione del tono cannabinoide endogeno aumenta la responsabilità di abuso di alcol, come accade con gli agonisti diretti del recettore CB1. Materiali e metodi: URB597 è stato testato sull'autosomministrazione di alcol nei ratti Wistar e sul consumo di alcolici in homegage in ratti marchigiani selezionati geneticamente selezionati (msP). Nei ratti Wistar, sono stati valutati anche gli effetti di URB597 sull'ansia indotta dall'alcol e sulla reintegrazione della ricerca di alcol da stress, yohimbina e stecche. Per confronto, è stato anche testato l'effetto dell'antagonista del recettore CB1 rimonabant sull'auto-somministrazione di etanolo. Risultati: sotto la nostra condizione sperimentale, la somministrazione intraperitoneale (IP) di URB597 (0.0, 0.3 e 1.0 mg / kg) non ha aumentato l'assunzione volontaria di alcolici nei ratti msP né il rapporto fisso 1 e l'auto-somministrazione alcolica a rapporto progressivo in Wistars non selezionati. Nei test di reintegrazione, il composto non ha avuto effetti sulla ricaduta da cue-, shock cutaneo e ricaduta da yohimbina. Al contrario, URB597 ha completamente abolito la risposta ansiogenica misurata durante il prelievo dopo una somministrazione IP acuta di alcol (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 e 3.0 mg / kg) riducono significativamente l'auto-somministrazione di etanolo. Conclusioni: i risultati dimostrano che l'attivazione del sistema anandamide endocannabinoide mediante inibizione selettiva della FAAH non aumenta i rischi di abuso di alcol, ma riduce l'ansia associata alla sospensione di alcol. Possiamo quindi ipotizzare che i farmaci basati sull'uso di modulatori del sistema endocannabinoide come URB597 possano offrire importanti vantaggi rispetto al trattamento con attivatori di recettori CB1 diretti.

3.È l'effetto URB597?

Gli effetti di URB 597 da solo e in combinazione con anandamide sono stati studiati in un gruppo di scimmie (n = 4) che ha discriminato Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) dal veicolo e in un altro gruppo (n = 5) ricevente Δ9-THC cronico (1 mg · kg-112 h-1 sc) che ha discriminato l'antagonista dei cannabinoidi rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4.Altre istruzioni:

URB 597 ha migliorato gli effetti comportamentali dell'anandamide ma non di altri agonisti CB1. Tuttavia, URB 597 non ha migliorato significativamente l'attenuazione del ritiro di Δ9-THC indotto da anandamide. Collettivamente, questi dati suggeriscono che l'anandamide endogeno nel cervello dei primati non imita prontamente gli effetti comportamentali dell'anandamide esogena somministrato.

Potente e selettivo inibitore dell'ammide idrolasi (FAAH) degli acidi grassi (i valori di IC50 sono 3 e 5 nM nel fegato umano e nel cervello dei ratti, rispettivamente). Non esibisce alcuna attività inibitoria significativa contro una varietà di recettori, canali ionici ed enzimi, compresi i recettori dei cannabinoidi umani e il monoacilglicerolo lipasi di ratto. Visualizza l'attività antiallodina e anti-iperalgesica in un modello di dolore infiammatorio. In vitro, KDS-4103 inibisce l'attività della FAAH con concentrazioni inibitorie mediane (IC (50)) di 5 nM nelle membrane del cervello di ratto e 3 nM in microsomi di fegato umano. In vivo, KDS-4103 inibisce l'attività FAAH del cervello di ratto dopo somministrazione intraperitoneale (ip) con una dose inibitoria mediana (ID (50)) di 0.15 mg / kg. Il composto non interagisce significativamente con altri bersagli correlati ai cannabinoidi, compresi i recettori dei cannabinoidi e il trasporto anandamide, o con un ampio pannello di recettori, canali ionici, trasportatori ed enzimi. Mediante somministrazione ip a ratti e topi KDS-4103 provoca effetti ansiolitici simil-analgesici simili a quelli antidepressivi, che sono prevenuti dal trattamento con antagonisti del recettore CB1. Al contrario, a dosi che inibiscono significativamente l'attività della FAAH e aumentano sostanzialmente i livelli di anandamide cerebrale, KDS-4103 non evoca i classici effetti cannabinoidi (ad esempio, catalessia, ipotermia, iperfagia), non causa preferenza di luogo e non produce generalizzazione gli effetti discriminatori del principio attivo della cannabis, Delta9-tetraidrocannabinolo (Delta9-THC). Questi risultati suggeriscono che KDS-4103 agisce migliorando le azioni toniche dell'anandamide su un sottogruppo di recettori CB (1), che normalmente possono essere impegnati nel controllo delle emozioni e del dolore. KDS-4103 è disponibile per via orale nelle scimmie ratti e cynomolgus. Studi di dose ripetuta subcronica (1,500 mg / kg, per os) in queste due specie non hanno dimostrato tossicità sistemica. Allo stesso modo, non è stata rilevata alcuna tossicità nei test di citotossicità batterica in vitro e nel test di Ames. Inoltre, non sono stati osservati deficit nei ratti del test rotarod dopo trattamento ip acuto con KDS-4103 a dosi fino a 5 mg / kg o in una batteria di osservazione funzionale dopo dosi orali fino a 1,500 mg / kg. I risultati suggeriscono che KDS-4103 offrirà un nuovo approccio con una finestra terapeutica favorevole per il trattamento di ansia, depressione e dolore.

5. URB597:

Ordine 10grams minimo.
L'inchiesta sulla quantità normale (entro 1kg) può essere inviata in 12 ore dopo il pagamento.
Per ordini più grandi (Entro 1kg) può essere inviato in giorni lavorativi 3 dopo il pagamento.

6. Ricette URB597:

Per richiedere il nostro rappresentante del cliente (CSR) per i dettagli, per il vostro riferimento.

7. Marketing URB597:

Da fornire nel prossimo futuro.


III. URB597 HNMR

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