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TAK-438

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TAK438, noto anche come Vonoprazan Fumarate, è un nuovo medicinale per il trattamento delle malattie legate all'acido con un nuovo meccanismo d'azione chiamato bloccanti degli acidi competitivi del potassio (P-CAB) che inibisce in modo competitivo il legame degli ioni di potassio con H +, K + -ATPasi nota anche come pompa protonica) nella fase finale della secrezione acida gastrica nelle cellule parietali gastriche, controlla la secrezione acida gastrica. Fornisce un effetto inibitorio della secrezione acida forte e prolungato.

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di base

nome del prodotto TAK-438
Numero CAS 1260141-27-2
Formula molecolare C21H20FN3O6S
Formula Peso 461.46
Sinonimi Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurato;
TAK438.
Comparsa Polvere di colore da bianco a biancastro
Stoccaggio e gestione Secco, scuro ea 0 - 4 C per un breve periodo (da giorni a settimane) o -20 C per un lungo periodo (da mesi ad anni).

 

TAK-438 Descrizione

TAK438, noto anche come Vonoprazan Fumarate, è un nuovo medicinale per il trattamento delle malattie legate all'acido con un nuovo meccanismo d'azione chiamato bloccanti degli acidi competitivi del potassio (P-CAB) che inibisce in modo competitivo il legame degli ioni di potassio con H +, K + -ATPasi nota anche come pompa protonica) nella fase finale della secrezione acida gastrica nelle cellule parietali gastriche, controlla la secrezione acida gastrica. Fornisce un effetto inibitorio della secrezione acida forte e prolungato.

Nelle ghiandole gastriche coltivate, il trattamento con TAK-438 ha determinato un'inibizione più lunga e più forte della formazione di acido. L'effetto di inibizione di TAK-438 sulla secrezione acida sembrava essere associato alla fisiologia delle cellule parietali gastriche.

 

TAK-438 Meccanismo d'azione

TAK-438 (Vonoprazan fumarato) è un derivato pirolico e un bloccante acido competitivo del potassio (P-CAB) che blocca in modo competitivo il sito di legame del potassio dell'H (+), K (+) - ATPasi gastrica, un enzima chiave nel processo della secrezione acida gastrica. Il composto può accumularsi in ambienti acidi e dovrebbe fornire una maggiore durata di inibizione a causa di un pKa alcalino di 9.06.

Nelle ghiandole gastriche coltivate, il trattamento con TAK-438 ha determinato un'inibizione più lunga e più forte della formazione di acido. L'effetto di inibizione di TAK-438 sulla secrezione acida sembrava essere associato alla fisiologia delle cellule parietali gastriche.

 

Applicazione TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarato o Vonoprazan) è un nuovo medicinale per il trattamento delle malattie legate all'acido con un nuovo meccanismo d'azione chiamato bloccanti degli acidi competitivi del potassio (P-CAB) che inibisce in modo competitivo il legame degli ioni di potassio con H +, K + -ATPasi (nota anche come pompa protonica) nella fase finale della secrezione di acido gastrico nelle cellule parietali gastriche. Il farmaco è approvato in Giappone per il trattamento delle malattie legate all'acido, tra cui l'ulcera gastrica, l'ulcera duodenale, l'esofagite da reflusso e l'eradicazione dell'Helicobacter pylori in caso di gastrite da Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Effetti collaterali e avvertenze

Gli effetti collaterali comuni includevano:

▪ diarrea,

▪ nausea e vomito,

▪ stitichezza,

▪ dolore addominale,

▪ eruzione cutanea,

▪ bruciore di stomaco.

 

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di TAK438. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

 

Riferimento

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[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Screening ad alta produttività di bloccanti acidi competitivi per il potassio. J Biomol Screen. 2012 febbraio; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 settembre PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Caratterizzazione di un nuovo bloccante acido competitivo per il potassio dell'H gastrico, K-ATPasi, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsolfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 novembre; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9 agosto. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

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[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Uno studio comparativo sulle modalità d'azione di TAK-438, un nuovo bloccante acido competitivo per il potassio e lansoprazolo nelle ghiandole gastriche di coniglio coltivate primariamente. Biochem Pharmacol. 2011 maggio 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1 marzo PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (piridin-3-ylsulfonyl) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (TAK-438), un nuovo e potente bloccante acido competitivo per il potassio per il trattamento delle malattie legate all'acido. J Pharmacol Exp Ther. 2010 ottobre; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 luglio. PubMed PMID: 20624992.