Consegna nazionale USA, Consegna nazionale Canada, Consegna nazionale europea

Sunitinib Malate

Valutazione: Categoria:

Sunitinib inibisce la segnalazione cellulare prendendo di mira più recettori tirosin chinasi (RTK), inclusi tutti i recettori per il fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF-R) e i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR), che svolgono un ruolo sia nell'angiogenesi tumorale che nelle cellule tumorali proliferazione.

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di basecs

nome del prodotto Sunitinib Malate
Numero CAS 341031-54-7
Formula molecolare C22H27FN4O2
Massa molare 398.474
Sinonimi 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malato;

SU11248.

Comparsa Polvere bianca
Stoccaggio e gestione Conservalo a temperatura ambiente e lontano da calore e umidità in eccesso.

 

Sunitinib Malate Descrizione

Sunitinib (commercializzato come Sutent da Pfizer, e in precedenza noto come SU11248) è una prova orale, piccola molecola, multi-target il recettore tirosin chinasi (RTK), un inibitore che è stato approvato dalla FDA per il trattamento del carcinoma a cellule renali (RCC) e imatinib resistente del tumore gastrointestinale stromale (GIST) gennaio 26, 2006. Sunitinib è stato il primo farmaco contro il cancro contemporaneamente approvato per due indicazioni diverse.

 

Sunitinib Malate Mechanism of Action

Sunitinib inibisce la segnalazione cellulare prendendo di mira più recettori tirosin chinasi (RTK).

Questi includono tutti i recettori per il fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF-R) e i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR), che svolgono un ruolo sia nell'angiogenesi tumorale che nella proliferazione delle cellule tumorali. L'inibizione simultanea di questi bersagli riduce quindi la vascolarizzazione del tumore e innesca l'apoptosi delle cellule tumorali, con conseguente riduzione del tumore.

Sunitinib inibisce anche CD117 (c-KIT), [2] il recettore tirosin chinasi che (se attivato in modo improprio dalla mutazione) guida la maggior parte dei tumori delle cellule stromali gastrointestinali. È stato raccomandato come terapia di seconda linea per i pazienti i cui tumori sviluppano mutazioni in c-KIT che li rendono resistenti a imatinib o che non tollerano il farmaco.

 

Sunitinib Malate Application

 Tumore stromale gastrointestinale

Come l'RCC, il GIST generalmente non risponde alla chemioterapia o alle radiazioni standard. Imatinib è stato il primo agente antitumorale dimostrato efficace per il GIST metastatico e ha rappresentato un importante sviluppo nel trattamento di questa malattia rara ma impegnativa.

 

 meningioma

Sunitinib è in fase di studio per il trattamento del meningioma associato a neurofibromatosi.

 

 Tumori neuroendocrini pancreatici

Nel novembre 2010, Sutent ha ottenuto l'approvazione dalla Commissione Europea per il trattamento dei "tumori neuroendocrini pancreatici non operabili o metastatici, ben differenziati con progressione della malattia negli adulti".

 

 Carcinoma a cellule renali

Sunitinib è approvato per il trattamento del RCC metastatico. Altre opzioni terapeutiche in questo contesto sono pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleuchina-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) e aldesleukin.

 

Sunitinib MalateEffetti collaterali e avvertenze

Gli eventi avversi di Sunitinib sono considerati in qualche modo gestibili e l'incidenza di eventi avversi gravi bassa.

Gli eventi avversi più comuni associati alla terapia con sunitinib sono affaticamento, diarrea, nausea, anoressia, ipertensione, colorazione gialla della pelle, reazione cutanea mano-piede e stomatite. Nello studio di Fase III GIST controllato con placebo, gli eventi avversi che si sono verificati più spesso con sunitinib rispetto al placebo includevano diarrea, anoressia, scolorimento della pelle, mucosite / stomatite, astenia, alterazione del gusto e costipazione.

Sono state necessarie riduzioni della dose nel 50% dei pazienti studiati nel RCC al fine di gestire le tossicità significative di questo agente.

Eventi avversi gravi (grado 3 o 4) si verificano in ≤ 10% dei pazienti e comprendono ipertensione, affaticamento, astenia, diarrea ed eritema delle estremità indotto dalla chemioterapia. Le anomalie di laboratorio associate alla terapia con sunitinib includono lipasi, amilasi, neutrofili, linfociti e piastrine. Anche l'ipotiroidismo e l'eritrocitosi reversibile sono stati associati a sunitinib.

 

Riferimento

[1] US Food and Drug Administration (2006). "La FDA approva un nuovo trattamento per il cancro gastrointestinale e renale".

[2] Hartmann JT, Kanz L (novembre 2008). “Sunitinib e depigmentazione periodica dei capelli per inibizione temporanea di c-KIT”. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436 Archiviato dall'originale il 2011 luglio 07.

[3] Quek R, George S (febbraio 2009). "Tumore stromale gastrointestinale: una panoramica clinica". Hematol. Oncol. Clin. North Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (giugno 2009). "Tumore stromale gastrointestinale avanzato in Europa: una revisione delle raccomandazioni di trattamento aggiornate". Esperto Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (giugno 2009). "Sunitinib nei tumori solidi". Esperto Opin Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Informazioni sulla prescrizione di Sutent (sunitinib malato)". Pfizer, Inc, New York NY.