OL 135

OL135 è un penetrante del SNC, inibitore reversibile altamente efficace e selettivo della FAAH. Esibisce la farmacologia analgesica in vari modelli animali senza la menomazione motoria associata all'agonismo diretto di CB1. Aumenta l'attività analgesica e ipotermica dell'anandamide.

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Descrizione del prodotto

OL 135 video


I.OL 135personaggi di base:

Nome e Cognome: OL 135
CAS: 4642-95-9
Formula molecolare: C18H20O2
Peso molecolare: 258.36
Punto di fusione: 138-141 ℃
Temp. Di memorizzazione: Temperatura ambiente
Colore: Polvere cristallina bianca o giallo chiaro


II. Maggiori dettagli su OL 135 Tutti dovrebbero sapere:

1.Name:

OL 135

2.How funziona su OL 135 ?:

OL-135 è stato conservato a -80 ° C in polvere, fino a circa 60 min prima dei test comportamentali. Sono state preparate tre dosi (0, 5.6, 10.0 mg / kg) con un veicolo costituito da 1: 1: 18 etanolo, cremoforo e soluzione salina. La somministrazione del farmaco si è verificata 30 minuti prima dell'allenamento (esperimento 1) o immediatamente (entro 5 min) dopo l'allenamento (esperimento 2) tramite iniezione intraperitoneale (IP).

Il condizionamento è stato condotto in quattro camere Startfear utilizzando il software proprietario "Freezing" utilizzando metodi precedentemente pubblicati, con la sensibilità regolata per l'uso in soggetti adulti. In breve, il primo giorno (formazione) i soggetti sono stati dati cinque minuti di insediamenti seguiti da 10 abbinamenti di un 10-db tono 67-kHz 4-s e una scossa 2-s 0.3-mA. Il secondo giorno (test di contesto) i soggetti sono stati trasferiti nella stessa camera di condizionamento del giorno prima per cinque minuti durante i quali è stato valutato il congelamento. Il terzo giorno (test uditivi) i soggetti sono stati trasportati in una nuova camera di condizionamento con il contesto opposto. Il congelamento è stato valutato durante un periodo di assuefazione di cinque minuti seguito da presentazioni 10 dell'indicazione acustica durante la quale è stato anche valutato il congelamento. In tutti i casi, il congelamento è stato definito come una mancanza di movimento relativo della gabbia al di sotto di una soglia fissa per 0.5. La soglia è stata determinata in studi pilota da un investigatore addestrato a riconoscere la risposta di congelamento. I punteggi di congelamento percentuale sono stati calcolati confrontando il tempo trascorso al di sotto della soglia di movimento con il tempo totale per ciascun evento, inclusa la media su tutti i toni 10.

Per garantire che gli effetti del farmaco fossero sul condizionamento della paura e non sugli effetti antinocicettivi, abbiamo anche valutato la reattività allo stimolo avversivo, sia come valore massimo che come valore medio. Tra i soggetti ANOVA unidirezionali della dose del farmaco sulla reattività massima e media dello shock non sono state riscontrate differenze significative.

3. Qual è l'effetto su OL 135?

 Inibitore FAAH OL-135 interrompe l'acquisizione, ma non il consolidamento, del condizionamento della paura contestuale
 Il condizionamento emotivo della paura e la reattività shock rimangono inalterati.
 Complessivamente, questi dati suggeriscono un ruolo specifico per gli endocannabinoidi in un sottogruppo di paradigmi di condizionamento della paura.

4.Altre istruzioni:

L'inibitore reversibile di acido grasso ammide idrolasi (FAAH) OL135 ha invertito l'allodinia meccanica nei modelli di ligazione del nervo spinale del ratto (SNL) e del lieve danno termico (MTI). La distruzione dell'enzima di degradazione dell'ammide di acidi grassi idrolasi (FAAH) migliora la segnalazione endogena e può produrre un'efficacia simile senza effetti collaterali. L'attuale studio ha studiato l'effetto di dosi di OL-5.6 (un inibitore FAAH) a basso dosaggio (10.0 mg / kg) o medie (135 mg / kg) sull'acquisizione e il consolidamento del classico condizionamento della paura, che è un comune modello di ansia indotta da traumi. Entrambe le dosi di OL-135 hanno distrutto il condizionamento della paura contestuale ma non udibile. La reattività all'impatto non è influenzata. A causa del circuito neurale aggiuntivo richiesto dal contesto, ma non del condizionamento della paura, questi dati suggeriscono che la segnalazione endocannabinoide al di fuori dell'amigdala può essere cruciale per una porzione di memoria paurosa. Alte concentrazioni di tessuto cerebrale anandamide (350 pmol g (-1) tessuto) e 60 pmol g (-1) controlli trattati con il veicolo sono stati trovati nel cervello di ratti trattati con OL135 (20 mg kg (-1)) ip. 15 minuti prima dell'iniezione intraperitoneale di 20 mg / kg (-1). I cannabinoidi. 3 Brain FAAH è stato protetto dall'inattivazione irreversibile con ratti trattati con OL135 (2-60 mg kg (-1) ip) 30 minuti prima della somministrazione di un inibitore FAAH irreversibile (URB597: 0.3 mg kg (-1) intracardiaco). Il livello di protezione dell'enzima è correlato alla concentrazione di OL 135 nello stesso cervello. A 30 min dopo il dosaggio, 4OL135 (100 mg kg (-1) ip) ha ridotto l'allodinia meccanica massima dell'allodinia (MPE) indotta da MTI nei topi FATI (+ / +) (misurati nei filamenti von Frey). 50%, ma nessun effetto nei topi FAAH (- / -). L'ip somministrato con 5 OL135 ha provocato un'inversione dose-risposta dell'allodinia meccanica tra ED (50) tra 6 e 9 mg kg (-1) nei modelli MTI e SNL. La concentrazione plasmatica di ED (50) in entrambi i modelli era 0.7 microM (240 ng ml (-1)). Nel modello SNL del ratto, la co-somministrazione dell'antagonista selettivo del recettore CB (2) SR144528 (5 mg kg (-1) ip) con 20 mg / kg OL135 bloccò l'inversione meccanica dell'allodinia indotta da 135 OL Tuttavia, l'CB selettivo (1 ) antagonista SR141716A (5 mg / kg (ip)) era inefficace. Nel modello di MTI nel ratto, la combinazione di due antagonisti, SR141716A o SR144528 (entrambi dati 5 mg kg (-1) per via intraperitoneale) o in combinazione con OL 135 (20 mg / kg), è stata bloccata dopo 30 minuti di valutazione. allodinia meccanica. 8 Nel modello MTI e nel modello SNL di ratti, naloxone (1 mg kg (-1), iniezione intraperitoneale 30 min dopo OL135) può invertire l'analgesia (15% del livello di controllo nel modello MTI, con SNL zero). Offerte OL 135.

5. OL 135:

Ordine 10grams minimo.
L'inchiesta sulla quantità normale (entro 1kg) può essere inviata in 12 ore dopo il pagamento.
Per ordini più grandi (Entro 1kg) può essere inviato in giorni lavorativi 3 dopo il pagamento.

6. Ricette OL 135:

Per richiedere il nostro rappresentante del cliente (CSR) per i dettagli, per il vostro riferimento.

7. OL 135 Marketing:

Da fornire nel prossimo futuro.


III. OL 135 HNMR

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IV. Come acquistare OL 135 da AASraw?

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