Lorcaserin (Belviq) in polvere

AASraw è dotato di capacità di sintesi e produzione da ordine di grammo a massa di polvere di Lorcaserin (Belviq) (616202-92-7), sotto regolamento CGMP e sistema di controllo qualità tracciabile.

Lorcaserin (Belviq) in polvere è usato insieme a dieta ed esercizio fisico per trattare l'obesità. E a volte usato per trattare l'obesità che può essere correlata al diabete, all'esterolesterolo o ad alta pressione sanguigna. Lorcaserin è un farmaco, chiamato agonista selettivo del recettore 2C. Questo farmaco si lega a cellule speciali dell'ipotalamo responsabili della fame e lavora per diminuire l'attività nei centri di appetito del cervello.

Descrizione del prodotto

Introduzione di Lorcaserin

Produrre un farmaco per perdere peso efficace e sicuro è un compito arduo. I tentativi in ​​passato sono venuti con diversi effetti collaterali come danni cardiaci. Fortunatamente, un nuovo studio dice che la pillola di perdita di peso lorcaserin può aiutare a perdere peso in eccesso senza dover sacrificare la salute del tuo cuore. Lorcaserin è una pillola soppressore dell'appetito, che è stata approvata dalla FDA in 2012. Ma cos'è lorcaserin? Bene, di seguito è una descrizione approfondita del farmaco, la sua struttura chimica e proprietà, usi, dosaggio, precauzioni e molto altro ancora.

Nome prodotto: Lorcaserin / BELVIQ (lorcaserin cloridrato)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

Video in polvere di Lorcaserin (Belviq)


I.Lorcaserin (Belviq) in polvere Personaggi base:

Nome e Cognome: Lorcaserin (Belviq) in polvere
CAS: 616202-92-7
Formula molecolare: C11H14ClN
Peso molecolare: 195.692
Punto di fusione: 212 ° C
Temp. Di memorizzazione: RT
Colore: Polvere di colore da bianco a biancastro


Introduzione di Lorcaserin

Produrre un farmaco per perdere peso efficace e sicuro è un compito arduo. I tentativi in ​​passato sono venuti con diversi effetti collaterali come danni cardiaci. Fortunatamente, un nuovo studio dice che la pillola di perdita di peso lorcaserin può aiutare a perdere peso in eccesso senza dover sacrificare la salute del tuo cuore. Lorcaserin è una pillola soppressore dell'appetito, che è stata approvata dalla FDA in 2012. Ma cos'è lorcaserin? Bene, di seguito è una descrizione approfondita del farmaco, la sua struttura chimica e proprietà, usi, dosaggio, precauzioni e molto altro ancora.

Nome prodotto: Lorcaserin / BELVIQ (lorcaserin cloridrato)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

Di seguito è riportata la struttura chimica della lorcaserina nella conformazione 3-D.

Lorcaserin (Belviq) in polvere

Proprietà chimiche di Lorcaserin (belviq) (CAS 616202-92-7)

Di seguito sono elencate le proprietà chimiche riassuntive di Lorcaserin (belviq); sono stati presentati nella tabella sottostante per una rapida occhiata.

Nome proprietà Costo dell'immobile
Conta unità con legame covalente 1
Conteggio dell'atomo degli isotopi 0
Conte Stereocenter Bond non definito 0
Conta Stereocentro Bond definito 0
Conte stereocenter Atom non definito 0
Conta Stereocentro Atom definito 1
Conte di atomi pesanti 13
Carica formale 0
Il composto è canonicizzato Vero
XLogP3-AA 2.7
Messa esatta X
Massa monoisotopica X
Area superficiale polare topologica 12 A ^ 2
Complessità 172
Conta Bond ruotabile 0
Conta Accettatore Idrogeno 1
Conta donatore di idrogeno 1
Peso molecolare X
Costanti di dissociazione

pKa = 9.98 (est)

Una semplice descrizione della polvere di Lorcaserin HCL

Lorcaserin (Belviq) è una pillola soppressore dell'appetito formulata da Arena Pharmaceuticals. Appartiene a una classe di farmaci indicati come agonisti dei recettori della serotonina. È progettato per aiutarti a sentirti pieno dopo aver mangiato meno cibo. Sopprime l'appetito attivando 5-HT2C recettori, che sono tipi di recettori della serotonina in una regione del cervello (ipotalamo) che controlla l'appetito. Quando segnalano al tuo corpo di sentirsi sazio, si arriva a mangiare meno, finendo così per perdere peso a lungo termine.

Belviq, il cui nome chimico è (R) -8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetraidro-1H-3- benzazepina cloridrato emiidrato, è destinato ad essere assunto per via orale. Il suo peso molecolare è 241.16 g / mol e la sua formula empirica è C11H15Cl2N • 0.5H2O. La sua formula strutturale è qui di seguito:

Lorcaserin (Belviq) in polvere

La solubilità di Lorcaserin cloridrato emidrato in acqua è superiore a 400 mg / ml. Una compressa di Belviq ha milligrammi 10.4 di lorcaserina cloridrato cristallino emiidrato (una polvere da bianca a biancastra), che è uguale a 10.0 milligrammo cloridrato di cloruro di sodio anidro. Contiene anche altri ingredienti, tra cui magnesio stearato NF, talco USP, FD & C Blu #2 lago di alluminio, biossido di titanio USP, polietilenglicole NF, alcol polivinilico USP, biossido di silicio colloidale NF, sodio N croscarmelloso, cellulosa microcristallina silicificata e idrossipropilcellulosa NF.

L'azione del meccanismo di Lorcaserin

Secondo i criteri di guida della Food and Drug Administration (2007), Lorcaserin è in grado di aiutare gli adulti a raggiungere una perdita di peso clinicamente significativa. Si dice che questo farmaco dimagrante funzioni bene se associato ad una maggiore attività fisica e ad una dieta ipocalorica. Può aiutare in modo significativo con la gestione cronica del peso, specialmente con le persone in sovrappeso (almeno 27 kg / m2), o obesi (BMI di almeno30 kg / m2). Questo farmaco può anche aiutare quelli con uno o più problemi legati al peso, come il tipo di diabete 2, dislipidemia o ipertensione.

Lorcaserin è una nuova pillola che sopprime l'appetito e agisce selettivamente come 5-HT2C agonista del recettore nell'ipotalamo con selettività d'azione di quindici volte più affinità per 5-HT2C recettori rispetto a 5-HT2A e un enorme 100 volte più alta selettività funzionale per 5-HT2C recettori rispetto a 5-HT2B.

I recettori 5-HT2C sono situati quasi esclusivamente nel cervello umano e possono essere trovati nel talamo, nell'ipotalamo, nella corteccia, nell'ippocampo, nel plesso coroideo, nel cervelletto e nell'amigdala. La stimolazione dei recettori 5-HT2C nell'ipotalamo attiva la produzione di POMC (proopiomelanocortina) e quindi promuove la riduzione del peso attraverso la sazietà. Questo argomento è supportato da prove cliniche comprovate e da altri studi di ricerca. Mentre in genere si pensa che i recettori 5-HT2C contribuiscano a regolare l'appetito, la secrezione endocrina e l'umore, non è nota l'esatta modalità di azione nella regolazione dell'appetito.

Recettore EC50 [Nm] Ki[Nm]
5-HT2C 39 13
5-HT2B 2380 147
5-HT2A 553 92

Uso della polvere di Lorcaserin HCL

Se consideriamo recensioni originali Lorcaserin là fuori, allora questa è probabilmente la migliore pillola di perdita di peso sul mercato oggi. Alcune persone in sovrappeso, cioè coloro che hanno condizioni mediche legate al peso o quelle che sono obese possono beneficiare in modo significativo di questo prodotto.

Se usato in concomitanza con un programma di allenamento approvato dal medico, programma di dieta ipocalorica e cambiamento dello stile di vita, Lorcaserin può aiutare a fare molto di più che perdere peso - può aiutare a ridurre i molti rischi per la salute associati all'obesità, tra cui ipertensione, diabete, malattie cardiache e morte precoce.

Secondo il Center for Disease Control, perdere solo 5 a 10 per cento del peso corporeo totale può presentare alcuni benefici per la salute, come miglioramenti negli zuccheri nel sangue, nel colesterolo nel sangue e nella pressione sanguigna.

Il dosaggio di polvere di Lorcaserin HCL

Gli adulti dovrebbero prendere due pillole al giorno. Dovrai quindi assumere le pillole 60 al mese. Secondo la FDA, si dovrebbe usare il farmaco durante il resto della sua vita per sostenere un peso sano.

È importante notare che i risultati positivi dovrebbero essere visti dopo 12 settimane. Se non avrai perso almeno la percentuale di 5 del tuo peso corporeo di base per allora, ti consigliamo di smettere di usare la pillola. Anche con l'uso continuato, è meno probabile che raggiungerai e sosterrai la perdita di peso clinicamente significativa.

Precauzioni per Lorcaserin HCL

È bene ricordare che il tuo medico ha prescritto questo farmaco perché hanno giudicato che il vantaggio che ottieni è superiore ai rischi degli effetti collaterali. La maggior parte delle persone che prendono questo farmaco non mostrano effetti collaterali gravi.

Prima di prendere lorcaserin, informi il farmacista o il medico se sei allergico al farmaco; o se hai altre allergie. Lorcaserin contiene ingredienti inattivi che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Chiedi al tuo farmacista di darti maggiori dettagli.

Prima di assumere questo farmaco, informa il farmacista o il medico della tua storia clinica, in particolare di problemi renali, diabete, problemi al fegato, malattie cardiache (inclusi blocco cardiaco, cardiopatia, aritmia cardiaca, insufficienza cardiaca) che possono aumentare il rischio di erezioni dolorose / prolungate negli uomini (compresi il pene deformato, la malattia di Peyronie, il mieloma multiplo, l'anemia falciforme, la leucemia).

Questa pillola soppressore dell'appetito può farti rallentare il tuo pensiero o le vertigini. La marijuana o l'alcol possono peggiorare questi effetti. Non usare macchinari, guidare o fare qualsiasi cosa che richieda attenzione finché non sei in grado di farlo con attenzione. Limita le bevande alcoliche e parla con il medico se stai usando marijuana.

Se devi sottoporti a una procedura chirurgica, è prudente che riferisci al tuo dentista o dottore su tutti i prodotti che prendi (compresi farmaci senza prescrizione medica, prodotti a base di erbe e farmaci da prescrizione).

Se stai vivendo con il diabete, questa pillola di perdita di peso può influenzare il livello di zucchero nel sangue. Assicurati di controllare il livello di zucchero nel sangue a intervalli regolari come consigliato e condividi i risultati con il medico. Informi il medico se ha sintomi di zucchero nel sangue bassi. Il tuo medico potrebbe dover regolare il tuo programma di allenamento, dieta o farmaci per il diabete.

Questo farmaco non deve essere assunto durante la gravidanza perché potrebbe danneggiare il nascituro. Chiedi al tuo medico circa l'applicazione delle forme affidabili di controllo delle nascite. In caso di gravidanza o di gravidanza, informare immediatamente il medico.

Finora, non è noto se questo farmaco passi nel latte materno. Per prevenire la possibilità di rischio per un bambino, l'allattamento al seno quando si utilizza questo farmaco non è raccomandato. Assicurati di consultare il medico prima di allattare.

Leggere attentamente il foglio informativo dell'utente se disponibile presso il proprio medico prima di iniziare a usare lorcaserin e ogni volta che si riceve una ricarica. Nel caso abbiate qualche domanda, chiedete al vostro farmacista o dottore.

Prendi questa pillola di soppressore dell'appetito per bocca con o senza un pasto come indicato dal farmacista, di solito due volte al giorno. Usa regolarmente questo farmaco per ottenere il massimo da esso. Per aiutarti a ricordare, prendi la pillola ogni giorno alla stessa ora.

Lorcaserin è un farmaco che assuefazione. Non aumentare la dose o assumere questa pillola più frequentemente di quanto prescritto. Le condizioni che hai potrebbero non migliorare più rapidamente e il rischio di effetti collaterali potrebbe aumentare.

Gravi interazioni farmacologiche possono aver luogo quando vengono usati particolari farmaci insieme alla pillola di lorcaserina. Informa il medico di tutti i farmaci che usi attualmente e di qualsiasi altra prescrizione che inizi o smetti di usare.

La pillola di perdita di peso di Lorcaserin non è approvata per l'uso da parte di persone di età inferiore a 18 anni.

Come devo prendere la polvere di Lorcaserin HCL?

Non masticare, rompere o schiacciare un tablet a rilascio prolungato. Basta ingoiare tutto.

Il soppressore dell'appetito di Lorcaserin è solo parte di un programma di trattamento completo di cui dovrebbe includere anche esercizio, controllo del peso, dieta e testare sempre il livello di zucchero nel sangue. Segui i tuoi farmaci, alimentazione e routine di allenamento molto rigorosamente.

Conservare i farmaci a temperatura ambiente lontano da fonti di calore e umidità.

Tieni traccia della quantità di farmaci usati da tutte le bottiglie. Pillola di perdita di peso Lorcaserin è una droga di abuso, e si dovrebbe sempre essere consapevoli se qualcuno sta usando il farmaco senza prescrizione medica o impropriamente.

Non dividere mai la medicina di lorcaser con nessun altro. Tieni il farmaco in un posto dove nessun altro può averlo.

Cosa succede se ti manca una dose di Lorcaserin?

Prenda semplicemente la dose dimenticata immediatamente che lei ricorda. Dovresti saltare la dose dimenticata se il tempo per la prossima dose programmata è quasi pari. Non prenda una dose extra per compensare la dose dimenticata.

Cosa succede se overdose di Lorcaserin?

Cerca assistenza medica di emergenza o contatta la linea Aiuto veleno su 1-800-222-1222.

Cosa dovrei evitare di assumere mentre sono in lorcaserina?

Non prendere altri prodotti da perdere peso senza prescrizione medica o senza prescrizione medica senza il parere del proprio medico. Inoltre, non prendere farmaci per il raffreddore o per la tosse quando si assume la pillola di lorcaserina.

Quali altri medicinali possono influire sulla lorcaserina?

I seguenti farmaci possono influenzare il funzionamento di lorcaserin:

  • Un "triptano" che sono farmaci per l'emicrania, come Maxalt, Zomig almotriptan, rizatriptan, sumatriptan, frovatriptan, zolmitriptan, Imitrex e altri.
  • cabergolina;
  • Linezolid;
  • qualsiasi tipo di antidepressivo
  • litio;
  • Erba di Giovanni;
  • Droga per disfunzione erettile: Levitra, Viagra avanafil, Cialis, sildenafil, tadalafil e altri;
  • tramadolo;
  • triptofano (noto anche come L-triptofano);
  • farmaci per la tosse o raffreddore che contengono destrometorfano o
  • farmaci per il trattamento di malattie mentali, disturbi dell'umore o d'ansia.

L'elenco sopra non è esaustivo. Altri medicinali possono influire sulla lorcaserina e non tutte le possibili interazioni sono state elencate in questa guida ai farmaci.

BBC riferisce sulla sicurezza e l'efficienza di Lorcaserin HCL (CAS 616202-92-7)

Ci sono stati diversi rapporti della BBC su Lorcaserin riguardanti non solo l'efficienza, ma anche la sicurezza della medicina. Secondo la BBC, un recente studio, pubblicato su un New England Journal of Medicine, indica che le persone che assumono la pillola soppressore dell'appetito di lorcaserina hanno perso una media di circa 8.8lb (4kg) per un periodo record di soli tre anni e mezzo. I risultati di questo studio hanno dimostrato che la lorcaserina è senza dubbio una delle migliori pillole per perdere peso.

Il rapporto dice anche il farmaco poiché funziona sopprimendo l'appetito, non mettere gli utenti ad alto rischio di malattie cardiache. Lo studio pubblicato ha seguito un enorme 12,000 pazienti obesi o in sovrappeso negli Stati Uniti nei mesi 40.

Dopo tre anni e mezzo, gli adulti che assumevano lorcaserina avevano una probabilità tre volte maggiore di non aver ridotto il cinque-dieci per cento della loro massa corporea rispetto a quelli trattati con un placebo, secondo uno dei ricercatori principali dello studio, il dott. Erin Bohula.

I test condotti sulla valvola cardiaca non hanno mostrato differenze significative rispetto alle valvole cardiache di coloro che assumevano il placebo. Avendo in mente che questa è stata la preoccupazione principale quando si tratta della sicurezza di altre pillole dimagranti, la lorcaserina potrebbe potenzialmente essere la migliore pillola di perdita di peso.

Anche gli adulti che assumevano farmaci erano a basso rischio di diabete tipo 2. La pillola costa circa £ 155-225 ($ 220-290) per dose mensile negli Stati Uniti. Lorcaserin fornisce un'eccellente alternativa alle procedure invasive di riduzione del peso, tra cui la chirurgia della fascia gastrica.

Un altro rapporto della BBC ha visto uno studio condotto da ricercatori presso l'Università di Aberdeen, Rowett Institute, che ha condotto una ricerca sull'appetito. Gli scienziati hanno detto che la loro ricerca sull'appetito li aveva portati a una parte specifica del cervello.

Hanno notato che influenzando quelle cellule specifiche con i farmaci erano in grado di ridurre l'assunzione di cibo. Poiché lorcaserin funziona con questo meccanismo, i risultati di questo studio non solo hanno aperto le porte a nuovi farmaci come il lorcaserin, ma hanno anche rafforzato ciò che gli esperti credono sul lorcaserin: la sua sicurezza ed efficienza.

Bibliografia

  1. Weissman NJ, Sanchez M, Koch GG, et al. Valutazione ecocardiografica del rigurgito valvolare cardiaco con lorcaserina dall'analisi degli studi clinici 3 in fase 3. Circ Cardiovasc Imaging 2013; 6: 560-7
  2. Halford JC: farmaci per l'obesità nello sviluppo clinico. Curr Opin Investig Drugs. 2006 Apr; 7 (4): 312-8.
  3. Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F, et al. Lorcaserin, un nuovo agonista 5-idrossitriptamina2C umano selettivo: caratterizzazione farmacologica in vitro e in vivo. J Pharmacol Exp Ther 2008; 325: 577-87
  4. Smith BM, Smith JM, Tsai JH, et al. Scoperta e relazione struttura-attività di Lorcaserin, un agonista del recettore selettivo della serotonina 5-HT2C per il trattamento dell'obesità. J Med Chem 2008; 51: 305-13
  5. BBC News, "A Un piccolo gruppo di gruppi di cellule cerebrali potrebbe contrastare l'obesità secondo i ricercatori di Aberdeen. "


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recensione 1 per Lorcaserin (Belviq) in polvere

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