Erlotinib (183321-74-6) polvere - Produttore Fabbrica Fornitore
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erlotinib

Valutazione: Categoria:

Erlotinib Powder, venduto con il marchio Tarceva tra gli altri, è un farmaco usato per trattare il cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC) e il cancro del pancreas. In particolare, è utilizzato per NSCLC con mutazioni nel recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) - una mutazione di sostituzione dell'esone 19 (del19) o di sostituzione dell'esone 21 (L858R) - che si è diffuso ad altre parti del corpo.

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di base

nome del prodotto Erlotinib in polvere
Numero CAS 183321-74-6
Formula molecolare C22H23N3O4
Formula Peso 393.443
Sinonimi CP-358774;

OSI774;

Base senza polvere di Erlotinib;

183321-74-6.

Forma Polvere cristallina da bianca a biancastra
Stoccaggio e gestione Secco, scuro ea 0 - 4 C per un breve periodo (da giorni a settimane) o -20 C per un lungo periodo (da mesi ad anni).

 

Descrizione della polvere di Erlotinib

La polvere di erlotinib, venduta con il marchio Tarceva tra gli altri, è un farmaco usato per trattare il cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC) e il cancro del pancreas. In particolare, è utilizzato per NSCLC con mutazioni nel recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) - una mutazione di sostituzione dell'esone 19 (del19) o di sostituzione dell'esone 21 (L858R) - che si è diffuso ad altre parti del corpo. Si prende per bocca.

La polvere di Erlotinib è un derivato della chinazolina con proprietà antineoplastiche. In competizione con l'adenosina trifosfato, la polvere di erlotinib si lega in modo reversibile al dominio catalitico intracellulare della tirosin chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), inibendo così in modo reversibile la fosforilazione di EGFR e bloccando gli eventi di trasduzione del segnale e gli effetti tumorigenici associati all'attivazione di EGFR.

La polvere di erlotinib è stata approvata per uso medico negli Stati Uniti nel 2004. È inclusa nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, che elenca i farmaci più sicuri ed efficaci necessari in un sistema sanitario.

 

Meccanismo d'azione della polvere di Erlotinib

La polvere di erlotinib è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (inibitore dell'EGFR). Il farmaco segue Iressa (gefitinib), che è stato il primo farmaco di questo tipo.

La polvere di Erlotinib prende di mira specificamente la tirosin chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è altamente espressa e occasionalmente mutata in varie forme di cancro. Si lega in modo reversibile al sito di legame dell'adenosina trifosfato (ATP) del recettore. Affinché il segnale venga trasmesso, due molecole di EGFR devono unirsi per formare un omodimero.

Questi quindi utilizzano la molecola di ATP per trans-fosforilarsi a vicenda sui residui di tirosina, che genera residui di fosfotirosina, reclutando le proteine ​​leganti la fosfotirosina all'EGFR per assemblare complessi proteici che trasducono cascate di segnali al nucleo o attivano altri processi biochimici cellulari. Quando la polvere di erlotinib si lega all'EGFR, la formazione di residui di fosfotirosina nell'EGFR non è possibile e le cascate del segnale non vengono avviate.

La polvere di erlotinib è anche un inibitore del recettore della tirosin chinasi che viene utilizzato nella terapia del carcinoma polmonare pancreatico o non a piccole cellule avanzato o metastatico. La terapia con la polvere di erlotinib è associata ad aumenti transitori dei livelli sierici di aminotransferasi durante la terapia e rari casi di danno epatico acuto clinicamente evidente.

 

Applicazione della polvere di Erlotinib 

La polvere di Erlotinib è un inibitore della tirosin chinasi del recettore di prima generazione reversibile (insieme a Gefitinib) che agisce principalmente sul recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), un membro della famiglia dei recettori ErbB. Il farmaco interagisce sia con il wild type che con la mutazione EGFR. La famiglia ErbB può formare omodimeri o eterodimeri, che sono spesso implicati negli effetti a valle e nella patogenesi di molti tipi di carcinomi studiati sull'uomo. Gli inibitori della tirosin chinasi del recettore (TKI) impediscono la fosforilazione del loro substrato nella via di segnalazione cellulare. L'EGFR svolge normalmente un ruolo in molte funzioni cellulari, tra cui differenziazione, proliferazione e angiogenesi, tutte caratteristiche del cancro.

La mutazione dell'EGFR nel NSCLC è tipicamente una mutazione attivante. Alcune caratteristiche del paziente che rendono più probabile la presenza della mutazione dell'EGFR includono l'assenza di adenocarcinoma confermato dal fumo dall'analisi istologica, l'etnia asiatica e il sesso femminile. Si verificano comunemente mutazioni secondarie nell'EGFR, che questo articolo descrive di seguito.

 

Effetti collaterali e avvertenze della polvere di Erlotinib

I seguenti effetti indesiderati sono comuni per i pazienti che assumono Erlotinib Polvere:

▪ Eruzione cutanea

▪ Diarrea

▪ Scarso appetito

▪ Stanchezza

▪ Mancanza di respiro

▪ Tosse

▪ Nausea e vomito

 

Questi effetti collaterali sono effetti collaterali meno comuni dei pazienti che ricevono Erlotinib Polvere:

▪ Infezione

▪ Piaghe alla bocca

▪ Prurito

▪ Pelle secca

▪ Irritazione degli occhi

▪ Dolore addominale

 

Non tutti gli effetti collaterali sono elencati sopra. Alcuni che sono rari (si verificano in meno del 10% dei pazienti) non sono elencati qui. Tuttavia, dovresti sempre informare il tuo medico se manifesti sintomi insoliti.

 

Riferimento

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[5] "Erlotinib powder Monograph for Professionals". Drugs.com. Estratto 12 novembre il 2019.

[6] "Tarcevaerlotinib polvere cloridrato". DailyMed. URL consultato il 12 dicembre 2018.

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