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Ceritinib (LDK378)

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Ceritinib è usato per trattare pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule metastatico (NSCLC) che sono positivi per linfoma chinasi anaplastico (ALK) e i cui tumori sono in progressione o non tollerano Crotinib (crizotinib).

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di base

nome del prodotto Ceritinib (LDK378)
Numero CAS 1032900-25-6
Formula molecolare C28H36CIN5O3S
Formula Peso 558.135
Sinonimi LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Comparsa Polvere di colore da bianco a biancastro
Stoccaggio e gestione Conservalo a temperatura ambiente e lontano da calore e umidità in eccesso.

 

Ceritinib (LDK378)Descrizione

Ceritinib è utilizzato per il trattamento di pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) metastatico linfoma anaplastico positivo al tumore (ALK +) che hanno peggiorato o sono intolleranti a crizotinib dopo il trattamento con crizotinib.

I riarrangiamenti cromosomici che coinvolgono la chinasi del linfoma anaplastico (ALK) come driver oncogeno hanno cambiato completamente il trattamento del cancro del polmone non a piccole cellule. Nell'ultimo decennio, i farmaci mirati sono emersi come un'efficiente strategia personalizzata per il cancro del polmone non a piccole cellule riorganizzato con ALK. L'approvazione accelerata di potenti inibitori dell'ALK, come crizotinib e più recentemente ceritinib (LDK378), sulla base di studi di fase I / II ben progettati è stata un successo storico nella ricerca clinica sul cancro e contribuisce a una nuova era di terapia mirata oncogenica caratterizzata da eleganti disegno di sperimentazione clinica. ceritinib come potente alternativa a crizotinib per il carcinoma polmonare non a piccole cellule riarrangiato con ALK.

 

Ceritinib (LDK378)Meccanismo d'azione

Ceritinib è usato per trattare pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule metastatico (NSCLC) che sono positivi per linfoma chinasi anaplastico (ALK) e i cui tumori sono in progressione o non tollerano Crotinib (crizotinib).

Ceritinib è un inibitore selettivo e potente della linfoma chinasi anaplastica (ALK). Nella normale fisiologia, ALK funziona come un passaggio chiave nello sviluppo e nella funzione del tessuto del sistema nervoso. Tuttavia, la traslocazione e la fusione cromosomica danno origine a una forma oncogena di ALK che è stata implicata nella progressione del NSCLC. Ceritinib agisce quindi inibendo questo enzima mutato e arrestando la proliferazione cellulare, arrestando infine la progressione del cancro. Poiché ceritinib è considerato una terapia antitumorale mirata, è necessario un test approvato dalla FDA per determinare quali pazienti sono candidati per ceritinib. Questo test, sviluppato da Roche, è il dosaggio CDx VENTANA ALK (D5F3) e viene utilizzato per identificare i pazienti con NSCLC positivo per ALK che trarrebbero beneficio dal trattamento con ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)Domanda

Ceritinib è un inibitore positivo al linfoma chinasi anaplastico (ALK) utilizzato principalmente per il trattamento del NSCLC metastatico.In precedenza, era indicato solo per i pazienti che avevano sviluppato resistenza a crizotinib, un altro inibitore ALK positivo, ma da allora il suo utilizzo è stato ampliato a servire come opzione primaria per NSCLC metastatico.

 

Ceritinib (LDK378)Effetti collaterali e avvertenze

Gli effetti avversi gravi includono tossicità gastrointestinale, epatotossicità, malattia polmonare interstiziale, sindrome del QT prolungato, iperglicemia, bradicardia e pancreatite.

Gli effetti collaterali più comunemente riportati sono stati diarrea, nausea, aumento degli enzimi epatici, vomito, dolore addominale, affaticamento, diminuzione dell'appetito e costipazione. A causa del rischio di aumento degli enzimi epatici, i test di funzionalità epatica devono essere eseguiti ogni due settimane per le prime 9 settimane di trattamento.

Infine, ceritinib è sia un substrato che un potente inibitore dell'enzima CYP3A4, quindi i farmaci devono essere monitorati attentamente che possono interagire con ceritinib.

 

Chiama subito il tuo medico anche se hai:

▪ diarrea grave;

▪ mal di testa, confusione, alterazione dello stato mentale, perdita della vista, convulsioni (convulsioni);

▪ poca o nessuna minzione;

▪ sanguinamento insolito (sangue dal naso, sanguinamento mestruale abbondante) o qualsiasi altro sanguinamento che non si fermerà;

▪ segni di sanguinamento dello stomaco: feci sanguinolente o catramose, tosse con sangue o vomito che assomiglia a fondi di caffè;

▪ problemi cardiaci: dolore al petto, dolore alla mascella o alla spalla, gonfiore, rapido aumento di peso, mancanza di respiro;

▪ segni di un coagulo di sangue: intorpidimento o debolezza improvvisi, problemi alla vista o alla parola;

▪ problemi al fegato: urine scure, feci color argilla, ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi);

▪ basso livello di calcio: spasmi o contrazioni muscolari, intorpidimento o sensazione di formicolio (intorno alla bocca o alle dita delle mani e dei piedi);

▪ aumento della pressione sanguigna: forte mal di testa, visione offuscata, pulsazioni al collo o alle orecchie, ansia, sangue dal naso.

I tuoi trattamenti contro il cancro possono essere ritardati o interrotti definitivamente se hai determinati effetti collaterali.

 

Riferimento

[1] "Zykadia (ceritinib) Capsule, per uso orale. Informazioni complete sulla prescrizione "(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Estratto 14 febbraio il 2017.

[2] “Nomi internazionali non di proprietà delle sostanze farmaceutiche (DCI). Nomi internazionali non di proprietà consigliati: elenco 71 "(PDF). Organizzazione mondiale della sanità. 2014. p. 79. URL consultato il 14 febbraio 2017

[3] "La FDA approva Ceritinib per il cancro al polmone positivo per ALK". Medscape. 29 aprile 2014.

[4] "Dati di prescrizione" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Estratto 2019-06-12.

[5] "La FDA estende l'approvazione di Ceritinib per il cancro al polmone". National Cancer Institute. 27 giugno 2017.