Canrenone in polvere

Canrenone in polvere è stato somministrato in dosi di 2 × 82 mg e 2 × 164 mg al giorno per un periodo di 10 giorni a pazienti diabetici senza coinvolgimento cardiovascolare, epatico o renale. L'escrezione di aldosterone e l'aldosterone plasmatico sono aumentati solo leggermente durante entrambi i regimi. C'era un netto aumento dell'escrezione di aldosterone solo dopo la sospensione di carenone. L'escrezione di sodio e potassio non è stata modificata in modo significativo durante o dopo il trattamento.

Descrizione del prodotto

Canrenone in polvere


I.Canrenone in polvere personaggi di base:

Nome e Cognome: Canrenone in polvere
CAS: 4642-95-9
Formula molecolare: C18H20O2
Peso molecolare: 258.36
Punto di fusione: 138-141 ℃
Temp. Di memorizzazione: Temperatura ambiente
Colore: Polvere cristallina bianca o giallo chiaro


II. Ciclo di polvere di Canrenone

1. nomi:

MARCHIO COMUNE (S): polvere di Canrenone
NOME GENERICO (S): Contaren, Luvion, Phanurane, Spiroletan

2.Canrenone in polvere Utilizzo:

I livelli plasmatici di polvere di Canrenone e "metaboliti totali" dopo l'idrolisi di base sono stati confrontati in soggetti giovani e anziani a seguito di dosi singole e multiple di spironolattone. Dopo la dose iniziale su Day 1, i livelli plasmatici di polvere grezza Canrenone e 'metaboliti totali' erano più elevati nei giovani rispetto al gruppo anziano e differenze significative sono state riscontrate tra le due fasce di età dell'AUC per entrambe le polveri Canrenone e 'totale metaboliti. Tuttavia, queste differenze tra i due gruppi di età diminuivano dopo somministrazione multipla di Day 8 e i livelli plasmatici di pre-dose allo stato stazionario della polvere grezza Canrenone e dei "metaboliti totali" erano significativamente più alti nei soggetti anziani. I rapporti di accumulo di polvere di Canrenone e "metaboliti totali" erano significativamente più elevati negli anziani rispetto ai soggetti giovani. Sia la polvere grezza Canrenone che l'acido canrenoico erano ampiamente legati alle proteine ​​plasmatiche, ma non sono state riscontrate differenze tra i due gruppi di età nel legame alle proteine. Le differenze osservate nei livelli plasmatici dopo somministrazione singola e multipla tra soggetti giovani e anziani possono essere conseguenze di molti fattori come uno spostamento proporzionale nel metabolismo con l'età; assorbimento orale compromesso del composto progenitore; e / o volume alterato di distribuzione del farmaco.

3. Qual è il dosaggio di Canrenone in polvere?

Oralmente, nella maggior parte dei casi, 50-200 mg al giorno in dose singola o in più somministrazioni è sufficiente.
Nei casi più gravi, il dosaggio iniziale può essere aumentato a 300 mg o più, quindi la dose viene adattata alla risposta clinica e agli indici di laboratorio.

4.Come funziona la polvere di canrenone?

Lo sviluppo del metodo spettrometrico di massa HPLC è stato effettuato su uno spettrometro di massa a triplo quadrupolo Quantum Discovery TQ4 con un sistema di autocampionatore HPLC Aria CTC. Sotto ionizzazione elettrospray positiva lo ione maggiore rilevato era lo ione molecolare protonato (M + H) + m / z 341 per la polvere di Canrenone. Alfaxalone (precursore ione m / z 333; 1 μg) è stato utilizzato come standard interno. Sotto attivazione collisionale, i principali ioni di frammentazione erano m / z 107.1 e 91.1 per polvere grezza Canrenone e m / z 297.3 e 315.3 per alfaxalone. Gli ioni di frammentazione sono stati utilizzati come ioni quantificatore e qualificatore rispettivamente per aggiungere specificità all'analisi. La separazione ottimale degli steroidi è stata ottenuta utilizzando acetato di ammonio (5 mM) / metanolo a (60: 40, 0.3 ml / min) su colonna Waters C18 T3 Atlantis HPLC (3 μm; 100 × 2.1 mm) a 25 ° C. È stato applicato un gradiente che saliva da 40 a 90% di metanolo, con un tempo di esecuzione totale di 8 minuti.

La validazione dei parametri quantitativi è stata eseguita utilizzando sei repliche intra- e inter-assay. Recuperi soddisfacenti di Canrenone in polvere e alfaxalone (106.2% (RSD relativo 9.5%) e 102.2% (RSD 4.7%)) sono stati ottenuti a seguito dell'estrazione liquido-liquido di solo plasma 25 μl con etil acetato (1: 10). Il limite di rilevazione era 5 ng / ml e il limite inferiore di quantificazione era 15 ng / ml. Il dosaggio era lineare (r = 0.9936) su un intervallo di concentrazioni (5 ng / ml a 5 μg / ml). Il saggio si è dimostrato idoneo per la quantificazione della polvere grezza di Canrenone in un gruppo di pazienti che avevano ricevuto una dose di 400 mg, in cui si trovava che le concentrazioni nel plasma erano comprese nell'intervallo 5-45 μmol / l.

5.Benefici di polvere di Canrenone

La polvere di canrenone è il principale metabolita attivo dello spironolattone. Per analogia strutturale, agisce in modo competitivo con l'aldosterone spostandolo dai siti recettori a livello della porzione distale del tubulo renale e del dotto collettore; questo si traduce in un aumento della diuresi e natriuresi e una riduzione della kaliuresi. Rispetto allo spironolattone ha il vantaggio di un tempo di latenza più basso. Come lo spironolattone, tuttavia, non ha azione nei soggetti surrenalectomizzati o nei soggetti normali con bassa secrezione di aldosterone.
Dopo somministrazione orale, la polvere grezza di Canrenone viene rapidamente assorbita, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche entro le prime due ore. L'emivita è di circa 18 ore e, a differenza dello spironolattone, viene escreto invariato, entro le ore 72, con l'urina e le feci in percentuale uguale.
La polvere di Canrenone è indicata in condizioni cliniche in cui un eccesso di aldosterone produce una ritenzione di acqua e sodio e un aumento di kaliuria. È utile nel trattamento dell'ascite nella cirrosi epatica, anche se il dosaggio è continuamente adattato alla risposta nel singolo caso.

6. Polvere di ferro:

Ordine 10grams minimo.
L'inchiesta sulla quantità normale (entro 1kg) può essere inviata in 12 ore dopo il pagamento.
Per ordini di grandi dimensioni può essere inviato in 3 giorni lavorativi dopo il pagamento.

7.Canrenone in polvere cruda Ricette:

Per richiedere il nostro rappresentante del cliente (CSR) per i dettagli, per il vostro riferimento.

8.Canrenone in polvere cruda Marketing:

Da fornire nel prossimo futuro.

Panoramica della polvere cruda 9.Canrenone?

La polvere grezza di Canrenone è un metabolita attivo dello spironolattone, dell'acido canrenoico e del canrenoato di potassio ed è considerata parzialmente responsabile dei loro effetti. È stato trovato che rappresenta circa 10 a 25% dell'effetto risparmiatore di potassio dello spironolattone, mentre un altro metabolita, 7α-thiomethylspironolactone (7α-TMS), rappresenta circa il 80% dell'effetto risparmiatore di potassio del farmaco.

La polvere di Canrenone è probabilmente più potente come antimineralcorticoide rispetto allo spironolattone, ma è considerevolmente meno potente ed efficace come un antiandrogeno. Analogamente allo spironolattone, la polvere cruda di Canrenone inibisce gli enzimi steroidogenici come 11β-hydroxylase, enzima di clivaggio della catena laterale del colesterolo, 17α-hydroxylase, 17,20-lyase e 21-hydroxylase, ma ancora una volta è relativamente meno potente nel farlo.


III. Canrenone in polvere HNMR

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