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Cabozantinib

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Cabozantinib, venduto con i marchi Cometriq e Cabometyx, è un farmaco usato per trattare il cancro midollare della tiroide, il carcinoma a cellule renali e il carcinoma epatocellulare. È una piccola molecola inibitrice delle tirosin chinasi c-Met e VEGFR2 e inibisce anche AXL e RET. È stato scoperto e sviluppato da Exelixis Inc.

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di base

nome del prodotto Cabozantinib
Numero CAS 849217-68-1
Formula molecolare C28H24FN3O5
Massa molare 501.514
Sinonimi XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Comparsa Polvere cristallina bianca
Stoccaggio e gestione Conservalo a temperatura ambiente e lontano da calore e umidità in eccesso.

 

CabozantinibDescrizione

Cabozantinib, venduto con i marchi Cometriq e Cabometyx, è un farmaco usato per trattare il cancro midollare della tiroide, il carcinoma a cellule renali e il carcinoma epatocellulare. È una piccola molecola inibitrice delle tirosin chinasi c-Met e VEGFR2 e inibisce anche AXL e RET. È stato scoperto e sviluppato da Exelixis Inc.

Nel novembre 2012, cabozantinib (Cometriq) nella sua formulazione in capsule è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense con il nome Cometriq per il trattamento di pazienti con carcinoma midollare della tiroide. La forma della capsula è stata approvata nell'Unione Europea per lo stesso scopo nel 2014.

Nell'aprile 2016, la FDA ha concesso l'approvazione per la commercializzazione della formulazione in compresse (Cabometyx) come trattamento di seconda linea per il cancro del rene [8] [9] e lo stesso è stato approvato nell'Unione europea nel settembre dello stesso anno. I marchi Cometriq e Cabometyx hanno formulazioni differenti e non sono intercambiabili.

 

Meccanismo d'azione di Cabozantinib

Cabozantinib inibisce i seguenti recettori tirosin chinasi: MET (proteina del recettore del fattore di crescita degli epatociti) e VEGFR, RET, recettore GAS6 (AXL), KIT) e tirosina chinasi 3 (FLT3) simile a Fms.

 

CabozantinibDomanda

Cabozantinib è utilizzato in due forme. Una forma in capsule viene utilizzata dal 2012 per trattare il carcinoma midollare della tiroide e una forma in compresse dal 2016 come trattamento di seconda linea per il carcinoma a cellule renali.

 

CabozantinibEffetti collaterali e avvertenze

Cabozantinib non è stato testato su donne in gravidanza; provoca danni ai feti nei roditori. Le donne incinte non dovrebbero assumere questo farmaco e le donne non dovrebbero rimanere incinte mentre lo prendono. Non è noto se cabozantinib sia escreto nel latte materno.Il farmaco deve essere usato con cautela nelle persone con una storia di problemi del ritmo cardiaco, compreso un intervallo QT lungo.

Negli Stati Uniti, la formulazione in capsule (Cometriq) contiene una scatola nera che avverte del rischio di formazione di buchi nello stomaco o nell'intestino, nonché della formazione di fistole (tunnel tra il tratto gastrointestinale e la pelle). La scatola nera mette in guardia anche contro il rischio di sanguinamento incontrollato. Anche la formulazione in compresse (Cabometyx) avverte di questi effetti.

Le etichette avvertono anche del rischio che si formino coaguli e causino attacchi cardiaci o ictus, pressione alta inclusa crisi ipertensiva, osteonecrosi della mascella, diarrea grave, pelle che si distacca dai palmi delle mani e delle piante dei piedi, una sindrome con mal di testa, confusione, perdita della vista e convulsioni e proteine ​​che compaiono nelle urine

Gli effetti avversi molto comuni (più del 10% delle persone) includono diminuzione dell'appetito; bassi livelli di calcio, potassio, fosfato e magnesio; alti livelli di bilirubina; senso del gusto distorto, mal di testa e vertigini; ipertensione; senso dell'udito distorto, mal d'orecchi e mal di gola; diarrea, nausea, costipazione, vomito, mal di stomaco e disturbi di stomaco, infiammazione della bocca e delle labbra e sensazione di bruciore in bocca; pelle che si distacca dai palmi e dalle piante dei piedi, cambiamenti di colore dei capelli e perdita di capelli, eruzioni cutanee, pelle secca e pelle arrossata; dolori articolari e spasmi muscolari; stanchezza e debolezza; perdita di peso, transaminasi elevate, livelli di colesterolo più alti e perdita di globuli rossi e bianchi.

 

Riferimento

[1] "Uso di Cabozantinib durante la gravidanza". Drugs.com. 30 marzo 2020. Estratto il 23 settembre 2020.

[2] "Cabometyx-cabozantinib tablet". DailyMed. 21 luglio 2020. Estratto il 23 settembre 2020.

[3] "Cometriq- cabozantinib kit Cometriq- cabozantinib capsule". DailyMed. 11 febbraio 2020. Estratto il 23 settembre 2020.

[4] "Cometriq EPAR". Agenzia europea per i medicinali (EMA). Estratto 23 settembre il 2020.

[5] "Cabometyx EPAR". Agenzia europea per i medicinali. 17 settembre 2018. URL consultato il 23 settembre 2020.

[6] "La FDA approva Cometriq per il trattamento di un raro tipo di cancro alla tiroide" (Comunicato stampa). Food and Drug Administration (FDA) statunitense. 29 novembre 2012. Archiviato dall'originale il 7 luglio 2014.