Bortezomib in polvere

AASraw è dotato di sintesi e capacità di produzione dell'ordine da grammo a massa di polvere di Bortezomib (179324-69-7), sotto regolamento CGMP e sistema di controllo qualità tracciabile.

bortezomib è un farmaco antitumorale e il primo inibitore del proteasoma terapeutico da utilizzare negli esseri umani. I proteasomi sono complessi cellulari che distruggono le proteine. In alcuni tipi di cancro, le proteine ​​che normalmente uccidono le cellule tumorali vengono scomposte troppo rapidamente. Bortezomib interrompe questo processo e lascia che quelle proteine ​​uccidano le cellule tumorali. È approvato negli Stati Uniti e in Europa per il trattamento del mieloma multiplo recidivante e del linfoma a cellule del mantello. Nel mieloma multiplo, sono state ottenute risposte cliniche complete in pazienti con malattia altrimenti refrattaria o che avanza rapidamente.

Descrizione del prodotto

Bortezomib in polvere video


I. polvere di bortezomib personaggi di base:

Nome e Cognome: Bortezomib in polvere
CAS: 179324-69-7
Formula molecolare: C19H25BN4O4
Peso molecolare: 384.24
Punto di fusione: 122-124 ° C
Temp. Di memorizzazione: -20 ° C Congelatore
Colore: Polvere cristallina da bianca a biancastra


II. Polvere di Bortezomib grezza nell'uso

1. nomi:

Acido boronico, Velcade, Neomib, Bortecad

Polvere 2.Bortezomib Uso:

La polvere di bortezomib è un farmaco antitumorale e il primo inibitore del proteasoma terapeutico da utilizzare negli esseri umani. I proteasomi sono complessi cellulari che distruggono le proteine. In alcuni tipi di cancro, le proteine ​​che normalmente uccidono le cellule tumorali vengono scomposte troppo rapidamente. La polvere di Bortezomib interrompe questo processo e consente a quelle proteine ​​di uccidere le cellule tumorali. È approvato negli Stati Uniti e in Europa per il trattamento del mieloma multiplo recidivante e del linfoma a cellule del mantello. Nel mieloma multiplo, sono state ottenute risposte cliniche complete in pazienti con malattia altrimenti refrattaria o che avanza rapidamente.

L'atomo di boro nella polvere grezza di Bortezomib lega il sito catalitico del proteasoma 26S con elevata affinità e specificità. Nelle cellule normali, il proteasoma regola l'espressione e la funzione della proteina mediante la degradazione delle proteine ​​ubiquitarie, e purifica la cellula di proteine ​​anormali o misfoldate. I dati clinici e preclinici supportano un ruolo nel mantenimento del fenotipo immortale delle cellule di mieloma e i dati di coltura cellulare e xenotrapianto supportano una funzione simile nei tumori solidi del tumore. Mentre è probabile che siano coinvolti più meccanismi, l'inibizione del proteasoma può prevenire la degradazione dei fattori pro-apoptotici, innescando così la morte cellulare programmata nelle cellule neoplastiche. Recentemente, è stato riscontrato che la polvere di Bortezomib ha causato un cambiamento rapido e drammatico nei livelli dei peptidi intracellulari prodotti dal proteasoma. [8] Alcuni peptidi intracellulari hanno dimostrato di essere biologicamente attivi, e quindi l'effetto della polvere grezza di Bortezomib su i livelli dei peptidi intracellulari possono contribuire agli effetti biologici e / o collaterali del farmaco.

La polvere di bortezomib è associata a neuropatia periferica nella percentuale di 30 dei pazienti; occasionalmente può essere doloroso. Questo può essere peggiore nei pazienti con neuropatia preesistente. Inoltre, la mielosoppressione che causa neutropenia e trombocitopenia può anche verificarsi ed essere dose-limitante. Tuttavia, questi effetti collaterali sono di solito lievi rispetto al trapianto di midollo osseo e altre opzioni di trattamento per i pazienti con malattia avanzata. La polvere grezza di Bortezomib è associata ad un alto tasso di fuoco di Sant'Antonio, sebbene l'acyclovir profilattico possa ridurre il rischio di questo. È stata segnalata anche nefrite interstiziale acuta.

Gli effetti avversi più comuni sono gli effetti gastrointestinali (GI) e l'astenia.

Gli effetti antitumorali della polvere grezza di Bortezomib come singolo agente sono stati dimostrati in modelli xenograft di mieloma multiplo, leucemia a cellule T adulte, polmone, seno, prostata, pancreas, testa e collo e cancro del colon e nel melanoma. La polvere orale di Bortezomib 1.0 mg / kg al giorno per i giorni 18 causa ritardi nella crescita del tumore, oltre a una diminuzione del numero di metastasi nel modello di cancro del polmone di Lewis. La polvere di bortezomib ad una singola dose fino a 5 mg / kg ha ridotto significativamente la frazione superstite delle cellule del tumore al seno. Polvere di Bortezomib 1.0 mg / kg somministrato settimanalmente per 4 settimane riduce la crescita tumorale di 60% nei modelli murini di xenoinnesto del carcinoma della prostata. 1.0 mg / kg La somministrazione di polvere grezza di Bortezomib per le settimane 4 si traduce in una riduzione di 72% o 84% nella crescita di xenotrapianti murini del cancro pancreatico, nonché in un aumento dell'apoptosi delle cellule tumorali. 1.0 mg / kg Il trattamento con polvere di Bortezomib determina una significativa inibizione della crescita di xenograft di plasmocitoma umano, aumento dell'apoptosi delle cellule tumorali e della sopravvivenza globale e una diminuzione dell'angiogenesi tumorale.

3. Avvertenza sulla polvere grezza di Bortezomib

Mirare al percorso dell'ubiquitina-proteasoma è emerso come un approccio razionale nel trattamento del cancro umano. Sulla base di studi preclinici e clinici positivi, la polvere grezza di Bortezomib è stata successivamente approvata per l'uso clinico come trattamento di prima linea per pazienti con mieloma multiplo di nuova diagnosi e per il trattamento del mieloma multiplo recidivante / refrattario e del linfoma a cellule del mantello, per i quali questo farmaco ha diventare l'ingrediente principale del trattamento. L'approvazione di Bortezomib in polvere da parte della Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha rappresentato una pietra miliare significativa come il primo inibitore del proteasoma da implementare nel trattamento della malattia maligna. La polvere grezza di Bortezomib ha mostrato un beneficio clinico positivo da sola o come parte della terapia di associazione per indurre chemio- / radio-sensibilizzazione o superare la resistenza ai farmaci. Uno dei principali meccanismi della polvere di Bortezomib associato alla sua attività antitumorale è la sovraregolazione del NOXA, che è una proteina proapoptotica, e il NOXA può interagire con le proteine ​​anti-apoptotiche della sottofamiglia Bcl-2 Bcl-XL e Bcl-2, e il risultato nella morte delle cellule apoptotiche nelle cellule maligne. Un altro importante meccanismo della polvere grezza di Bortezomib è la soppressione della via di segnalazione NF-KB che porta alla down-regulation dei suoi geni bersaglio anti-apoptotici. Sebbene la maggior parte del successo ottenuto con la polvere di Bortezomib sia stata riscontrata in neoplasie ematologiche, il suo effetto sui tumori solidi è stato meno incoraggiante. Inoltre, l'uso clinico diffuso della polvere di Bortezomib continua ad essere ostacolato dalla comparsa di tossicità dose-limitanti, resistenza alla droga e interferenza da parte di alcuni composti naturali. Questi risultati potrebbero aiutare i medici a perfezionare l'uso clinico della polvere grezza di Bortezomib e incoraggiare gli scienziati di base a generare inibitori del proteasoma di nuova generazione che ampliano lo spettro di efficacia e producono una risposta clinica più duratura nei pazienti oncologici. Altre applicazioni auspicabili per l'uso di inibitori del proteasoma includono lo sviluppo di inibitori contro ligasi E3 specifiche, che agiscono in una fase precoce della via ubiquitina-proteasoma e la scoperta di inibitori meno tossici e nuovi del proteasoma da prodotti naturali e farmaci tradizionali, che potrebbe fornire più candidati farmacologici validi per la chemioprevenzione del cancro e il trattamento dei pazienti oncologici in futuro.

4.Altre istruzioni:

La polvere di Bortezomib è un farmaco che inibisce il proteasoma 26S dei mammiferi. La via dell'ubiquitina-proteasoma svolge un ruolo essenziale nella regolazione della concentrazione intracellulare di proteine ​​specifiche, mantenendo così l'omeostasi all'interno delle cellule. L'inibizione del proteasoma 26S impedisce questa proteolisi mirata, che può influire su più cascate di segnalazione all'interno della cellula. Questa interruzione dei normali meccanismi omeostatici può portare alla morte delle cellule. Gli esperimenti hanno dimostrato che la polvere grezza di Bortezomib è citotossica per una varietà di tipi di cellule tumorali in vitro. La polvere grezza di Bortezomib causa un ritardo nella crescita del tumore in vivo nei modelli tumorali non clinici, incluso il mieloma multiplo. Le cellule tumorali, cioè le cellule che si dividono rapidamente, sembrano essere più sensibili all'inibizione del proteasoma.

La polvere di Bortezomib è un inibitore reversibile dell'attività simile al chimotripsina del proteasoma 26S nelle cellule di mammifero. Il proteasoma 26S è un grande complesso proteico che degrada le proteine ​​ubiquitinate. Il sito attivo del proteasoma ha attività di idrolisi del peptide postglutamilico simile a chimotripsina, tripsina-simile e postglutamilica. Il proteasoma 26S degrada varie proteine ​​fondamentali per la sopravvivenza delle cellule cancerose, come le cicline, i soppressori del tumore, BCL-2 e gli inibitori della chinasi ciclina-dipendenti. L'inibizione di queste degradazioni sensibilizza le cellule all'apoptosi. La polvere grezza di Bortezomib è un potente inibitore del proteasoma 26S, che sensibilizza l'attività nella divisione del mieloma multiplo e delle cellule leucemiche, inducendo così l'apoptosi. Inoltre, la polvere di Bortezomib sembra aumentare la sensibilità delle cellule tumorali ai tradizionali agenti antitumorali (ad es. Gemcitabina, cisplatino, paclitaxel, irinotecan e radiazioni).

5. Polvere cruda Bortezomib:

Ordine 10grams minimo.
L'inchiesta sulla quantità normale (entro 1kg) può essere inviata in 12 ore dopo il pagamento.
Per ordini più grandi (Entro 1kg) può essere inviato in giorni lavorativi 3 dopo il pagamento.

6. Ricette in polvere cruda Bortezomib:

Per richiedere il nostro rappresentante del cliente (CSR) per i dettagli, per il vostro riferimento.

7. Polvere di Bortezomib crudo:

Da fornire nel prossimo futuro.


III. Raw Bortezomib in polvere HNMR

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IV. Come comprare la polvere di Bortezomib da AASraw?

1. Per contattarci tramite la nostra e-mailsistema di richiesta o skype onlinerappresentante del servizio clienti (CSR).
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5.Goods ha ricevuto e commentato.


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