Allopregnanolone (516-55-2) in polvere - Produttore Fornitore di fabbrica
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Allopregnanolone

Valutazione: Categoria:

L'allopregnanolone, noto anche come sepranolone e isopregnanolone, è un antagonista steroideo modulante il recettore GABA e 11-betaidrossisteroide deidrogenasi di tipo 1 (11β-HSD1) ...

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di base

nome del prodotto Allopregnanolone
Numero CAS 516-55-2
Formula molecolare C21H34O2
Formula Peso 318.5
Sinonimi NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U0949; UC1010; isopregnanolone; Allopregnanolo; Sepranolone; 516-55-2; 5alfa-pregnan-3beta-ol-20-one
Forma Polvere bianca
Stoccaggio e gestione Secco, scuro ea 0 - 4 C per un breve periodo (da giorni a settimane) o -20 C per un lungo periodo (da mesi ad anni).

 

Descrizione di allopregnanolone

L'allopregnanolone, noto anche come sepranolone e isopregnanolone, è un antagonista steroideo modulante il recettore GABA e l'11-betaidrossisteroide deidrogenasi di tipo 1 (11β-HSD1). Il sepranolone è un potente composto neurologico, prodotto naturalmente nell'organismo, che modula gli effetti dell'allopregnanolone (ALLO). ALLO è un potente neurosteroide implicato in condizioni legate allo stress e alla compulsione che vanno da Tourette a DOC, PTSD, gioco d'azzardo compulsivo, dipendenza, PMDD, emicrania mestruale.

 

Meccanismo d'azione dell'allopregnanolone

Interazioni molecolari

L'allopregnanolone è un neurosteroide incinta inibitorio endogeno. È a base di progesterone ed è un modulatore allosterico positivo dell'azione dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) sul recettore GABAA. L'allopregnanolone ha effetti simili a quelli di altri modulatori allosterici positivi dell'azione del GABA sul recettore GABAA come le benzodiazepine, compresa l'attività ansiolitica, sedativa e anticonvulsivante. L'allopregnanolone prodotto per via endogena esercita un ruolo neurofisiologico attraverso la messa a punto del recettore GABAA e la modulazione dell'azione di diversi modulatori allosterici positivi e agonisti sul recettore GABAA.

L'allopregnanolone agisce come un modulatore allosterico positivo molto potente del recettore GABAA. Mentre l'allopregnanolone, come altri neurosteroidi inibitori come il THDOC, modula positivamente tutte le isoforme del recettore GABAA, quelle isoforme contenenti subunità δ mostrano il massimo potenziamento. È stato anche scoperto che l'allopregnanolone agisce come un modulatore allosterico positivo del recettore GABAA-ρ, sebbene le implicazioni di questa azione non siano chiare. Oltre alle sue azioni sui recettori GABA, allopregnanolone, come il progesterone, è noto per essere un modulatore allosterico negativo dei recettori nACh e sembra anche agire come modulatore allosterico negativo del recettore 5-HT3. Insieme agli altri neurosteroidi inibitori, l'allopregnanolone sembra avere poca o nessuna azione su altri canali ionici legati al ligando, inclusi i recettori NMDA, AMPA, kainato e glicina.

 

Effetti antidepressivi

Il meccanismo con cui i neurosteroidi recettori GABAA PAM come il brexanolone hanno effetti antidepressivi è sconosciuto. Altri PAM recettori GABAA, come le benzodiazepine, non sono considerati antidepressivi e non hanno un'efficacia dimostrata, nonostante i medici abbiano prescritto in passato Alprazolam per la depressione. È noto che i neurosteroidi recettori GABAA PAM interagiscono con i recettori GABAA e le sottopopolazioni in modo diverso rispetto alle benzodiazepine. Ad esempio, i neurosteroidi che potenziano il recettore GABAA possono mirare preferenzialmente ai recettori GABAA contenenti subunità δ e potenziare l'inibizione sia tonica che fasica mediata dai recettori GABAA. È anche possibile che i neurosteroidi come l'allopregnanolone possano agire su altri bersagli, inclusi i recettori del progesterone di membrana, i canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo T e altri, per mediare gli effetti antidepressivi.

 

Applicazione di allopregnanolone

L'allopregnanolone è uno steroide prodotto naturalmente che agisce sul cervello. Come farmaco, viene venduto con il marchio Zulresso e usato per trattare la depressione post-partum. Viene utilizzato per iniezione in vena per un periodo di 60 ore sotto controllo medico.

Gli effetti collaterali di Allopregnanolone possono includere sedazione, sonnolenza, secchezza delle fauci, vampate di calore e perdita di coscienza. È un neurosteroide e agisce come un modulatore allosterico positivo del recettore GABAA, il principale bersaglio biologico del neurotrasmettitore inibitorio acido γ-amminobutirrico (GABA).

Allopregnanolone è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2019. La Food and Drug Administration (FDA) statunitense lo considera un farmaco di prima classe. Il lungo tempo di somministrazione, così come il costo per un trattamento una tantum, hanno sollevato preoccupazioni sull'accessibilità per molte donne.

 

Riferimento

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