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afatinib

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Afatinib, venduto tra gli altri con il marchio Gilotrif, è un farmaco usato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), appartiene alla famiglia di farmaci degli inibitori della tirosin-chinasi e viene assunto per via orale.

Descrizione del prodotto

Caratteristiche di base

nome del prodotto afatinib
Numero CAS 439081-18-2
Formula molecolare C24H25ClFN5O3
Formula Peso 485.9
Sinonimi Afatinib;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Comparsa Polvere cristallina bianca
Stoccaggio e gestione Conservalo a temperatura ambiente e lontano da calore e umidità in eccesso.

 

Descrizione di Afatinib

Afatinib, venduto tra gli altri con il marchio Gilotrif, è un farmaco usato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), appartiene alla famiglia di farmaci degli inibitori della tirosin-chinasi e viene assunto per via orale.

Afatinib è utilizzato principalmente per trattare i casi di NSCLC che ospitano mutazioni nel gene del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).

 

Meccanismo d'azione di afatinib

Come lapatinib e neratinib, afatinib è un inibitore della protein chinasi che inibisce anche irreversibilmente il recettore 2 (Her2) del fattore di crescita epidermico umano e le chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Afatinib non è attivo solo contro le mutazioni di EGFR prese di mira dagli inibitori della tirosin-chinasi di prima generazione (TKI) come erlotinib o gefitinib, ma anche contro mutazioni meno comuni resistenti a questi farmaci. Tuttavia, non è attivo contro la mutazione T790M che generalmente richiede farmaci di terza generazione come osimertinib. A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è in fase di studio per il cancro al seno e altri tumori guidati da EGFR e Her2.

 

Applicazione di afatinib

Afatinib ha ricevuto l'approvazione normativa per l'uso come trattamento per il cancro del polmone non a piccole cellule, sebbene ci siano prove emergenti a sostegno del suo uso in altri tumori come il cancro al seno.

 

Effetti collaterali e avvertenze di Afatinib

Molto comune (frequenza> 10%)

▪ Diarrea (> 90%)

▪ Rash / dermatite forma acneica

▪ Stomatite

▪ Paronichia

▪ Diminuzione dell'appetito

▪ Sanguinamento dal naso

▪ Prurito

▪ Pelle secca

 

Comune (frequenza 1–10%)

▪ Disidratazione, alterazioni del gusto, occhio secco

▪ Cistite, Cheilite, Febbre

▪ Naso che cola / chiuso

▪ Bassa quantità di potassio nel sangue

▪ Congiuntivite

▪ ALT aumentata

▪ Aumento dell'AST

▪ Sindrome mano-piede

▪ Spasmi muscolari

▪ Insufficienza renale e / o insufficienza renale

 

Non comune (frequenza 0.1-1%)

▪ Cheratite

▪ Malattia polmonare interstiziale

 

Riferimento

[1] “Compressa di Gilotrif (afatinib), rivestita con film”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 ottobre 2019. Estratto il 4 novembre 2020.

[2] Spreitzer H (13 maggio 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (in tedesco) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (dicembre 2008). "BIBW-2992, un inibitore della tirosin chinasi a doppio recettore per il trattamento dei tumori solidi". Opinione corrente sui farmaci sperimentali. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] "Afatinib". Food and Drug Administration degli Stati Uniti. 12 luglio 2013. [link morto] [5] “Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 novembre 2013. URL consultato il 28 gennaio 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Ruolo di afatinib nel trattamento del carcinoma a cellule squamose polmonari avanzato". Farmacologia clinica. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.