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Dolastatina 10 (110417-88-4)

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SKU: 110417-88-4. Categoria:

AASraw è dotato di sintesi e capacità di produzione da ordine di grammo a massa di Dolastatina 10 (CAS 110417-88-4), sotto regolamento CGMP e sistema di controllo qualità tracciabile.

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Descrizione del prodotto

Dolastatina 10 video


I.Dolastatina 10 caratteri base:

Nome e Cognome: Dolastatina 10
CAS: 110417-88-4
Formula molecolare: C42H68N6O6S
Peso molecolare: 785.09g / mol
Punto di fusione: 94-95oC
Temp. Di memorizzazione: Conservare in luogo fresco e asciutto e a 0 - 4 ℃ a breve termine (giorni o settimane) o -57 ℃ a lungo termine (mesi o anni)
Colore: Sollid dal bianco al biancastro


II. Dolastatina 10 (110417-88-4) utilizzo nel ciclo antitumorale

1. nomi:

Nome chimico:
Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), Dolastatin-10, Neuro_000215, CCRIS 7310, CID100208, NSC376128,NSC 376128, C11280, L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-(2-methoxy-4-(2-(1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-((2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl)amino)propyl)-1-pyrrolidinyl)-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl)-N-methyl-, (2S-(1(1R*(R*),2S*),2R*(1S*,2S*,3(R*))))-

2.Dolastatina 10 Utilizzo:

Scopo: lo scienziato ha studiato l'efficacia e la tossicità del nuovo agente anti-microtubulo dolastatina-10 in pazienti con carcinoma mammario avanzato.

Metodi: Ventuno pazienti con carcinoma mammario metastatico misurabile sono stati trattati con dolastatina-10 a una dose di 400 mcg / m2 per bolo endovenoso una volta ogni 3 settimane.

Risultati: Uno dei pazienti 21 (5%; 95% CI: 0-24%) ha ottenuto una remissione parziale per una durata di 113 giorni. Quattro pazienti hanno mantenuto una malattia stabile per una mediana di giorni 87. I pazienti hanno ricevuto una mediana di due cicli di dolastatina-10. La tossicità ematologica è stata moderata, con i pazienti 8 che sviluppano neutropenia di grado 4 e 5 con neutropenia di grado 3; è stata osservata neutropenia febbrile di 3 di grado unico. Questi episodi di neutropenia di grado 3 e 4 sono stati riscontrati su 36% dei cicli di trattamento. La tossicità non ematologica era rara.

Conclusione: sebbene il profilo di tossicità di dolastatina-10 fosse accettabile, aveva un'attività minima in questo studio avanzato sul cancro al seno.

In vitro: Dolastatina 10 è un pentapeptide unico che ha isolato dalla lepre di mare Dolabella auricularia. È stato dimostrato che questi dati in vitro sono paragonabili a quelli di Dolastatina 10 e Auristatin PE, ciascuno dei quali ha valori GI50 di 10-5-10-6 μg / mL (10-2-10-3 nM) rispetto a un analogo minipanel di linee cellulari umane. Il coniugato anticorpo-farmaco (ADC) comprende l'anticorpo monoclonale anti-CD30 cAC10 coniugato all'agente citotossico monometil auristatina E (MMAE), un analogo sintetico dell'inibitore di polimerizzazione della tubulina Dolastatina 10 (110417-88-4).

3. Avvertenza su Dolastatina 10

Questo prodotto è solo per uso di ricerca, non per uso umano o veterinario.

Per ottenere una maggiore solubilità, riscaldare il tubo a 37 ℃ e scuoterlo nel bagno a ultrasuoni per un po '. La soluzione di stoccaggio può essere conservata sotto -20 ℃ per diversi mesi.

4.Altre istruzioni:

Sintesi di Dolastatina 10
La sintesi totale di Dolastatina 10 (110417-88-4) è stata completata sviluppando una sintesi efficiente di due componenti chiave dell'amminoacido, Dil (6) e Dap (11) e successivo accoppiamento stepwise di cinque componenti amminoacidici da Doe C-terminale .

Sintesi e valutazione degli analoghi di Dolastatina 10 contenenti eteroatomi sulle catene laterali dell'acido amminico.
Gli analoghi sintetici della dolastatina 10 naturale sono di grande interesse per il cancro grazie alla loro potente attività in vitro e ai loro usi come carico utile nei coniugati di anticorpi (ADC). La modifica dello scaffold del nucleo di dolastatina 10 si è concentrata principalmente sulle modifiche di P1, N-terminale e P5, C-terminale, con minima attenzione alla subunità P2.

Nel test cellulare, la dolastatina 10 (110417-88-4) mostra attività contro alcune leucemie umane, linfomi e linee cellulari solide tumorali (come OVCAR-3 e NSCLC) con valori IC50 che vanno da 0.1nM a 10nM. È attualmente testato negli studi clinici.


III. Dolastatina 10 (110417-88-4) HCML

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IV. Come acquistare Dolastatin 10 da AASraw?

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PRECAUZIONE ED ESCLUSIONE DI RESPONSABILITÀ:

Questo materiale è venduto esclusivamente a scopo di ricerca. Si applicano le condizioni di vendita. Non per consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico.


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