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Buparlisib (944396-07-0)

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SKU: 944396-07-0. Categoria:

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Polvere di Buparlisib è un inibitore orale, biodisponibile, altamente specifico e potente della famiglia della classe I fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) e il suo potenziale ruolo come agente antitumorale è attualmente oggetto di indagine.

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Descrizione del prodotto

Video Buparlisib


Personaggi base di Buparlisib

Nome e Cognome: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Formula molecolare: C18H21F3N6O2
Peso molecolare: 410.3935496
Punto di fusione: 645.7 ± 65.0 ° C
Temp. Di memorizzazione: -20 ° C
Colore: Polvere cristallina bianca


Uso di Buparlisib (944396-07-0) nel ciclo degli steroidi

nomi

Buparlisib (944396-07-0), un inibitore di fosfotidinositolo-3-chinasi (PI3K) orale di classe pan I.

Cancro al seno clinico

① Sfondo

Buparlisib è un inibitore della fosfotidinositolo-3-chinasi (PI3K) orale di classe pan. L'attuale studio di fase I ha valutato la sicurezza, la farmacocinetica e l'efficacia di buparlisib con capecitabina in pazienti con carcinoma mammario metastatico.

② Pazienti e metodi
I pazienti hanno ricevuto buparlisib una volta al giorno (intervallo, da 50 a 100 mg) per 3 settimane con capecitabina due volte al giorno (intervallo, 1000 a 1250 mg / m2) per le settimane 2 con un'interruzione della settimana 1. L'escalation della dose ha utilizzato un design tradizionale "3 + 3" con definizioni standard di tossicità dose-limitante (DLT) e dose massima tollerata.

③ Risultati
Dei pazienti 25 arruolati, 23 erano valutabili per DLT e 17 erano valutabili per la risposta. La dose massima tollerata della combinazione era buparlisib 100 mg al giorno e capecitabina 1000 mg / m2 due volte al giorno. I DLT includevano iperglicemia 3 e grado di confusione 3. La più comune tossicità 3 è stata la diarrea e l'aumento dell'aspartato aminotransferasi e dell'alanina transaminasi. Un paziente ha mostrato una risposta completa al trattamento e quattro hanno avuto una risposta parziale confermata. Nelle coorti 3 e 4, in cui la dose di Buparlisib (944396-07-0) è rimasta costante ma la dose di capecitabina è stata aumentata, sono stati notati aumenti significativi della concentrazione plasmatica di buparlisib.

④ Conclusione
La combinazione di buparlisib con capecitabina in pazienti con carcinoma mammario metastatico è stata generalmente ben tollerata, con diversi pazienti che hanno dimostrato risposte prolungate. Sono stati osservati inaspettatamente bassi tassi di mutazioni PIK3CA (3 di 17), e solo 2 di tumori 7 con sottotipizzazione erano luminali, rendendo impossibile l'esplorazione di questi marcatori predittivi putativi. Un ulteriore studio della combinazione non è irragionevole, con analisi farmacocinetiche e di sequenziamento ampliate per chiarire meglio le potenziali interazioni farmaco-farmaco e biomarcatori predittivi più precisi di risposta.

Ulteriori istruzioni

Alterazione del fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) / AKT / target di mammifero della via di segnalazione della rapamicina è la chiave per la crescita e la sopravvivenza di diversi tumori, incluso il cancro al seno. Inoltre, la disregolazione della segnalazione PI3K può contribuire alla resistenza a diversi agenti antitumorali. Gli inibitori di PI3K possono quindi essere efficaci come terapia antineoplastica. Buparlisib è un inibitore orale potente e altamente specifico della famiglia PI3K di classe I. Buparlisib inibisce specificamente il PIK3 di classe I nella via di segnalazione della chinasi PI3K / AKT in un modo competitivo ATP, inibendo così la produzione del fosfatidilinositolo (3,4,5) -trisfosfato secondario messaggero e l'attivazione della via di segnalazione PI3K. Questo può indurre l'inibizione della crescita e della sopravvivenza delle cellule tumorali in popolazioni di cellule tumorali sensibili. Buparlisib è attualmente sotto indagine in pazienti con una varietà di tumori solidi, incluso il cancro al seno. Buparlisib è stato validato come agente antitumorale promettente e sono stati compiuti sforzi enormi per svilupparlo. Tuttavia, la monoterapia con buparlisib ha finora apportato un umile beneficio. I risultati di studi che combinano buparlisib con diversi agenti antitumorali - ovvero terapia endocrina, terapia anti-HER2 e chemioterapia - hanno mostrato un'efficacia variabile con una sostanziale tossicità sostanziale.


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