Tutto su Mibolerone (Check drops)

  1.JW-642 Review
  2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 Review
  4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
  5. Recensione PF-750
  6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
  7. Recensione JZL-184
  8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
  9. Inibitori altamente selettivi di monoacilglicerolo lipasi recanti un gruppo reattivo
  10.Guide per acquistare l'inibitore JL-642 MAGL passo dopo passo


JW 642 video


I.JW 642 personaggi di base:

Nome e Cognome: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Formula molecolare: C21H20F6N2O3
Peso molecolare: 462.4
Punto di fusione:
Temp. Di memorizzazione: a -20 ° C 3 anni Polvere
Colore: Solido bianco


1. Rassegna JW-642aasraw

JW-642 (1416133-89-5) è un potente inibitore selettivo della monoacilglicerolo-lipasi (MAGL) con IC50 di 7.6, 14 e 3.7 nM rispettivamente per mouse, ratto e MAGL umano. Gli endocannabinoidi come 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) e l'arachidonoil etanolamide sono lipidi biologicamente attivi che sono coinvolti in numerosi processi sinaptici inclusa l'attivazione dei recettori cannabinoidi. Monoacilglicerolo-lipasi (MAGL) è una serina idrolasi responsabile dell'idrolisi di 2-AG in acido arachidonico e glicerolo, terminando così la sua funzione biologica. JW-642 è un potente inibitore della monoacilglicerolo-lipasi (MAGL) che mostra i valori IC50 di 7.6, 14 e 3.7 nM per l'inibizione del MAGL nelle membrane del mouse, del ratto e del cervello umano, rispettivamente. 1 JW-642 è selettivo per MAGL, richiedendo concentrazioni molto più elevate per inibire efficacemente l'attività di idrossido di ammide degli acidi grassi (IC50 = 31, 14 e 20.6 μM per le membrane del mouse, del ratto e del cervello umano, rispettivamente).

DATI TECNICI JW-642
Nome del prodotto JW-642
Numero CAS 1416133-89-5
Formula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
solubilità Solubile in DMSO> 10 mM Storage Store a -20 ° C
Aspetto fisico Una soluzione in metilacetato
Condizioni di spedizione Soluzione campione: spedire con ghiaccio blu. Tutte le altre dimensioni disponibili: spedire con RT o ghiaccio blu su richiesta
Suggerimenti generali Per ottenere una maggiore solubilità, riscaldare il tubo a 37 ℃ e scuoterlo nel bagno a ultrasuoni per un po '. La soluzione di stoccaggio può essere conservata sotto -20 ℃ per diversi mesi.



Polvere JW 642 grezza (1416133-89-5) hplc≥98% | Polvere AASraw


2. Attività biologica CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 è un potente inibitore della monoacilglicerolo-lipasi (MAGL) che mostra i valori IC50 di 7.6, 14 e 3.7 nM per l'inibizione del MAGL nelle membrane del mouse, del ratto e del cervello umano, rispettivamente. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (mouse / rat / human MAGL)
Target: l'inibitore MAGL JW-642 è selettivo per MAGL, che richiede concentrazioni molto più elevate per inibire efficacemente l'attività dell'ammide idrolasi degli acidi grassi (IC50 = 31, 14 e 20.6 M per le membrane del mouse, del ratto e del cervello umano, rispettivamente).


3. Recensione OL-135aasraw

OL-135 è un penetrante del SNC, inibitore reversibile altamente efficace e potente della FAAH. OL-135 mostra una farmacologia analgesica in vari modelli animali senza la menomazione motoria associata all'agonismo CB1 diretto. L'inibitore FAAH OL-135 interrompe l'acquisizione, ma non il consolidamento, del condizionamento della paura contestuale. Il condizionamento della paura e la reattività shock rimangono inalterati. i dati suggeriscono un ruolo specifico per gli endocannabinoidi in un sottogruppo di paradigmi di condizionamento della paura.

OL-135 DATI TECNICI
nome del prodotto OL-135
Numero CAS 681135-77-3
Comparsa Polvere solida
Purezza > 98% (o fare riferimento al Certificato di analisi)
Condizioni di spedizione Spedito a temperatura ambiente come prodotto chimico non pericoloso. Questo prodotto è abbastanza stabile per alcune settimane durante la spedizione ordinaria e il tempo trascorso in dogana.
Condizioni di conservazione Secco, scuro e in 0 - 4 C per breve termine (giorni o settimane) o -20 C per lungo termine (mesi o anni).
solubilità Solubile in DMSO, non in acqua
Data di scadenza > 2 anni se conservati correttamente
Formulazione di farmaci Questo farmaco può essere formulato in DMSO
Magazzino soluzione stock 0 - 4 C per breve termine (giorni o settimane), o -20 C per lungo termine (mesi)


4. Attività biologica CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 è un penetrante del SNC, inibitore reversibile altamente potente e selettivo di FAAH privo di CB1, CB2 e attività dei recettori oppioidi μ e δ che aumenta l'attività analgesica e ipotermica dell'anandamide.


5. Recensione PF-750aasraw

L'acido grasso ammide idrolasi (FAAH) è l'enzima responsabile dell'idrolisi e dell'inattivazione delle ammidi di acidi grassi tra cui anandamide e oleammide. PF-750 è un inibitore FAAH potente, dipendente dal tempo e irreversibile con valori IC50 di 0.6 e 0.016 μM quando preincubato con FAAH umano ricombinante per 5 e 60 minuti, rispettivamente. 1 Profilatura basata sull'attività di vari campioni di proteoma tissutale umano e murino rivelati che PF-750 è altamente selettivo per FAAH rispetto ad altre idrolasi di serina, mostrando nessuna attività fuori sito rilevabile fino a 500 μM.

DATI TECNICI PF-750
Nome del prodotto PF-750
Numero CAS 959151-50-9
Comparsa Polvere solida
Purezza > 98% (o fare riferimento al Certificato di analisi)
Condizioni di spedizione Spedito a temperatura ambiente come prodotto chimico non pericoloso. Questo prodotto è abbastanza stabile per alcune settimane durante la spedizione ordinaria e il tempo trascorso in dogana.
Condizioni di conservazione Secco, scuro e in 0 - 4 C per breve termine (giorni o settimane) o -20 C per lungo termine (mesi o anni).
solubilità Solubile in DMSO
Data di scadenza > 2 anni se conservati correttamente
Formulazione di farmaci Questo farmaco può essere formulato in DMSO
Magazzino soluzione stock 0 - 4 C per breve termine (giorni o settimane), o -20 C per lungo termine (mesi)


6. Attività biologica CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 è un inibitore FAAH potente, dipendente dal tempo e irreversibile con valori di IC50 0.6 e 0.016 μM quando preincubato con FAAH umano ricombinante per i minuti 5 e 60, rispettivamente. L'acido grasso ammide idrolasi (FAAH) è l'enzima responsabile dell'idrolisi e dell'inattivazione delle ammidi di acidi grassi tra cui anandamide e oleammide. La profilazione basata sull'attività di vari campioni di proteoma tissutale umano e murino ha rivelato che PF-750 è altamente selettivo per FAAH rispetto ad altre idrolasi di serina, mostrando alcuna attività fuori sito rilevabile fino a 500 μM. PF-750 mostra 10-fold di una potenza migliore di URB597 (Sigma # U4133) dopo 30 min preincubazione. PF-750 è altamente selettivo su FAAH. Anche ad alti livelli di 500 μM, non ha avuto interazioni con molti enzimi testati, ma URB597 e altri noti inibitori FAAH non hanno dato buoni risultati a basse concentrazioni (100 μM).

Inibitore MAGL e inibitore FAAH JW-642 e OL-135 e PF-750


7. Recensione JZL-184aasraw

JZL-184 (1101854-58-3) è un inibitore potente e selettivo di MAGL con IC50 di 8 nM e 4 μM per l'inibizione di MAGL e FAAH rispettivamente nelle membrane del cervello di topo. Valore di IC50: 8 nM Target: inibitore MAGL in vitro: JZL-184 prolunga il DSE nei neuroni di Purkinje nelle sezioni cerebellari e DSI nei neuroni piramidali CA1 nelle sezioni ippocampali. JZL-184 è più potente nell'inibire il MAGL del topo rispetto al MAGL di ratto. in vivo: quando somministrato a topi a 16 mg / kg, per via intraperitoneale, JZL-184 riduce l'attività MAGL di 85%, eleva i livelli di 2-AG del cervello di 8-fold e suscita attività analgesica in una varietà di analisi del dolore che mimano qualitativamente agonisti del cannabinoide centrale (CB1). La somministrazione acuta di topi JZL-184 a FAAH (- / -) ha aumentato l'entità di un sottogruppo di risposte cannabimimetiche, ripetuto trattamento con JZL-184 ha portato alla tolleranza ai suoi effetti antinocicettivi, tolleranza crociata agli effetti farmacologici di Δ-tetraidrocannabinolo, diminuzioni in CB1 recettore agonista-stimolato guanosina 5'-O- (3 - [(35) S] tio) legame trifosfato e dipendenza come indicato da comportamenti di ritiro precipon-rimonabant, indipendentemente dal genotipo.

JZL -184DATI TECNICI
Nome alternativo JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
Fonte AASraw
CAS 1101854-58-3
Purezza ≥98% (TLC)
Comparsa Solido giallo pallido
solubilità Solubile in DMSO (10mg / ml)


8. Attività biologica CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 inibisce selettivamente MAGL, l'enzima principalmente responsabile della degradazione dell'endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide e 2-AG sono i due endocannabinoidi endogeni che attivano i recettori dei cannabinoidi CB1 e CB2. L'anandamide è prevalentemente metabolizzata dall'ammide idrolasi idrolasi (FAAH), mentre si ritiene che il monoacilglicerolo lipasi (MAGL) sia l'enzima responsabile principalmente della degradazione di 2-AG. È difficile separare le attività dei due perché la maggior parte degli inibitori di MAGL attualmente disponibili non sono selettivi e inibiscono anche FAAH o altri enzimi. JZL-184 è il primo inibitore selettivo di MAGL con portanza nanomolare e oltre la selettività di 200-fold per MAGL vs FAAH. Quando somministrato ai topi, JZL-184 ha aumentato i livelli di 2-arachidonoylglycerol nel cervello di circa 8-fold, senza alcun effetto sui livelli di anandamide.


9. Inibitori altamente selettivi del monoacilglicerolo lipasi con un gruppo reattivoaasraw



Gli endocannabinoidi 2-arachidonoil glicerolo (2-AG) e N-arachidonoyl etanolamina (anandamide) sono principalmente degradati rispettivamente dalla monoacilglicerolo-lipasi (MAGL) e dall'ammide idroidrolasi idrolasi (FAAH). La recente scoperta di O-aril carbammati come JZL-184 come inibitori selettivi di MAGL ha permesso lo studio funzionale delle vie di segnalazione 2-AG in vivo. Nondimeno, JZL-184 e altri inibitori MAGL riportati mostrano ancora una reattività crociata di basso livello con FAAH e carbossilesterasi periferiche, che possono complicarne l'uso in alcuni studi biologici. Qui, riportiamo una classe distinta di carbammati O-esafluoroisopropyl (HFIP) che inibisce MAGL in vitro e in vivo con eccellente potenza e selettività notevolmente migliorata, tra cui non mostra alcuna cross-reattività rilevabile con FAAH. Questi risultati designano carbammati HFIP come un chemiotipo versatile per inibire MAGL e dovrebbero incoraggiare il perseguimento di altri inibitori di idrolasi di serina che portano gruppi reattivi che assomigliano alle strutture di substrati naturali.


10. Guida su comprare JW-642 MAGL inibitorepasso dopo passoaasraw

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