Tutto sulla polvere di Homopiperazine

1.Homopiperazine- (CAS: 505-66-8)
Composti 2.Homopiperazine
3. Meccanismo d'azione di omopiperazina
4.Reazione di omopiperazina con diversi composti
5. Sicurezza e trattamento quando si prende Homopiperazine


Video di polvere di omopiperazina


I. polvere di hopopiperazina personaggi di base:

Nome e Cognome: Polvere di omopiperazina
CAS: 505-66-8
Formula molecolare: C
Peso molecolare: 102.177
Punto di fusione: 38-40 ° C (acceso.)
Temp. Di memorizzazione: Frigorifero, sotto l'atmosfera inerte
Colore: Polvere cristallina da bianca a giallo chiaro


1. Homopiperazina-CAS: 505-66-8aasraw

L'omopiperazina è utilizzata per preparare 1,4-bis- (2-tiazolyl) -1,4-diazacicloeceptano reagendo con 2-bromo-tiazolo. Funge da intermedio per repaglinide e fasudil cloridrato. Viene anche usato nella preparazione di potenti antagonisti del recettore H3, che è usato per il trattamento di condizioni neurodegenerative. Inoltre, è utilizzato in prodotti vesicant, cosmetici, emulsionanti e energetici. Agisce come inibitore di corrosione per il ferro. Nei prodotti farmaceutici, è impiegato come antipiretico e riduce la glicemia, adiposità, calma, antipsicotico e anti-nervoso.

Polvere di omopiperazina grezza (505-66-8) hplc≥98% | Polvere AASraw


2. Composti di omopiperazinaaasraw

I composti di omopiperazina sono una malattia polmonare allergica cronica e le convulsioni sono causate dall'interazione dei fattori ambientali e da un cattivo stato fisico. A lungo termine, si osservano frequentemente gravi alterazioni irreversibili delle vie aeree strutturali con scarsa reattività al trattamento. Ipertrofia muscolare liscia e iperplasia sono le caratteristiche del rimodellamento delle vie aeree, che contribuiscono in modo significativo al declino della funzionalità polmonare e frequenti episodi di attacchi d'asma. È stato riportato che livelli crescenti di proteine ​​del citoscheletro, citochine infiammatorie, enzimi, recettori e molecole di adesione sono associati a patofisiologia complessa dei composti di Homopiperazine, inclusa la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK). Quasi tutti gli eucarioti producono MLCK, che è un Ca2 + / chinasi della proteina calmodulina-dipendente (CaMK) con un nucleo catalitico e segmenti autoregolatori nel C-terminale. Il MLCK ha una varietà di isoforme diverse, i due tipi principali di cui sono MLCK (130-150 kDa) e nonmuscle MLCK (210-220 kDa), che sono emessi dallo stesso gene.

La fosforilazione della MLC ha un ruolo importante nella contrazione e rilassamento della muscolatura liscia delle vie aeree. Promuove anche l'infiammazione delle vie aeree e il rimodellamento delle vie aeree attivando la muscolatura liscia delle vie aeree, i fibroblasti ei mioblasti, che successivamente secernono citochine, chemochine e matrice extracellulare. Precedenti studi hanno dimostrato che MLCK regola numerose funzioni biologiche attraverso l'up-regulation della NADPH ossidasi, la segnalazione del recettore del fattore di necrosi tumorale 2 e la segnalazione di tacche. L'effetto di segnalazione dell'MLCK nell'asma cronico è stato riportato da diversi studi, tra cui la regolazione della risposta infiammatoria e della permeabilità vascolare. Il meccanismo del MLCK nelle cellule muscolari lisce e la regolazione immunitaria delle cellule T è complesso, inducendo una varietà di citochine nell'insorgenza e nello sviluppo della malattia. (I composti 5-Iodonaphthalene-1-sulfonil) omopiperazina (ML-7), un agente permeabile alla membrana, sono abitualmente utilizzati come inibitori MLCK. Questo inibitore si combina con la persistenza catalitica del MLCK e quindi diminuisce l'attività dell'enzima e viene frequentemente applicato in esperimenti animali e citologici.

Diagramma della struttura molecolare della polvere di Homopiperazine da AASraw

Nei composti di Homopiperazine, lo squilibrio della proporzione di tipo T-helper 1 (Th1) a cellule Th2 attiva la risposta immunitaria delle cellule CD4 + Th2 e il rilascio di interleuchina (IL) -13, -25, -5, -4 e -33 , inducendo la trasformazione delle cellule B in cellule E-secernenti di immunoglobulina (Ig) (23,24). Tra questi IL, IL-25 e -33 sono noti come mediatori pro-infiammatori vitali che inducono il rilascio di citochine associate a Th2, tra cui IL-5, IL-4 e IL-13, che elevano le IgE sieriche, nonché le vie respiratorie iperresponsività, rimodellamento e ipersecrezione di muco (25-28). Tuttavia, nell'asma, si sa poco sulla correlazione di MLCK con citochine Th2.
Sulla base di quanto sopra, il presente studio ha ipotizzato che MLCK acceleri il rimodellamento delle vie aeree attraverso l'induzione di citochine Th2, che potrebbe essere uno dei meccanismi alla base della patogenesi dell'asma.


3. Homopiperazine Meccanismo di azione-CAS n. 505-66-8aasraw

Le benzodiazepine agiscono legandosi all'interfaccia delle subunità α e γ del recettore GABAA. Questo sito di legame è diverso da quello dell'agonista endogeno GABA (che si lega tra le subunità α e β) e anche da altri farmaci GABAergici, come i barbiturici (Figura 11-6). Le benzodiazepine modulano allostericamente il recettore in modo tale da avere maggiore affinità per il GABA. Ciò aumenta il tempo di apertura del canale del cloruro associato, che porta a iperpolarizzazione o stabilizzazione del potenziale di membrana a riposo vicino al potenziale di equilibrio del cloruro. Poiché il legame richiede uno specifico residuo di istidina nella subunità α, le benzodiazepine agiscono solo su recettori contenenti subunità α1, α2, α3 o α5 e non hanno azione su recettori contenenti subunità α4 o α6. Benzodiazepine sono eterogenei nelle loro affinità per vari sottotipi di recettori GABAA, che sono alla base delle differenze nei loro effetti farmacologici. Ad esempio, l'ansiolisi è associata ad una maggiore affinità relativa per la subunità α2.

La maggior parte delle benzodiazepine è altamente legata alle proteine ​​e subisce l'ossidazione microsomiale nel fegato attraverso gli enzimi CYP, in particolare il CYP 3A4. Il loro metabolismo è quindi alterato dalla presenza di farmaci che inibiscono o inducono l'attività del CYP, nonché dall'età e dalla malattia. Diverse benzodiazepine hanno metaboliti attivi, incluso un numero con emivite considerevolmente più lungo del composto progenitore; l'emivita dell'agonista parziale N-desmethyldiazepam, il principale metabolita del diazepam, può superare le ore 100. Tre benzodiazepine-oxazepam, lorazepam e temazepam sono metabolizzati dalla glucuronidazione e non hanno metaboliti significativamente attivi; questi sono quindi preferiti negli adulti più anziani e nei pazienti con malattia epatica.

Meccanismo d'azione di omopiperazina


4. Reazione di omopiperazina con diversi compostiaasraw

(1) Informazioni relative alla Psichiatria su Homopiperazine

Per verificare se il trattamento cronico di un inibitore della chinasi Rho orale (fasudil, 5-Isoquinolinesulfonil omopiperazina) possa prevenire lo sviluppo sia della disfunzione erettile vasculogenica sia dell'aterosclerosi pelvica in un modello di ratto.

(2) Informazioni ad alto impatto su omopiperazina

♦ Tuttavia, i dati di legame hanno mostrato che il composto 32 mostrava una diminuzione di 10-fold nell'affinità al DAT e una diminuzione di 100-fold nella selettività al DAT rispetto al SERT rispetto al corrispondente composto omopiperazinico 4.
♦ Sintesi e azione sul sistema nervoso centrale degli analoghi della mescalina contenenti anelli piperazina o omopiperazina.
♦ Inibitori di piccole molecole del recettore CCR2b. Parte 1: scoperta e ottimizzazione dei derivati ​​di omopiperazina.
♦ Qui riportiamo una nuova serie di inibitori di fXa in cui il gruppo 1,4-diazepano è stato progettato per interagire con il dominio di legame arilico S4 del sito attivo fXa.
♦ Nuovi agonisti del recettore mu-oppioide (MOR) contenenti porzioni di piperazina e omopiperazina nelle strutture sono stati sintetizzati e sono state valutate le loro affinità e potenze agoniste su MOR.

(3) Contesto biologico di omopiperazina

Sono state intraprese relazioni struttura-attività di alcossibiaril nitrili contenenti omopiperazina impiegando varie frazioni D-amminoacidi e loro analoghi N-furanoilici.

(4) Associazioni di omopiperazina con altri composti chimici

La bisbenzamidina con a anello omopiperazinico poiché il linker centrale è risultato essere il più potente antagonista del recettore NMDA tra tutti gli analoghi pentamidinici testati finora.

(5) Reazione di omopiperazina con formaldeide endogena

Reazione di omopiperazina (505-66-8) su diversi composti

Comprendere il destino metabolico dei candidati ai farmaci putativi sia in vitro che in vivo è un componente chiave della scoperta di farmaci. La rapida produzione di informazioni precoci che descrivono il tasso di clearance e il sito del metabolismo è essenziale per dirigere cicli di prova sintetici iterativi di chimica sintetica verso modelli strutturali promettenti con le proprietà necessarie per un farmaco efficace.

I metaboliti del farmaco reattivo sono di grande interesse nell'industria farmaceutica (Evans et al., 2004; Baillie 2006, 2009). Sebbene la loro identificazione sia relativamente semplice con appropriati esperimenti di trappola in vitro, a volte si trovano inaspettatamente composti addizionali reattivi. In generale, gli studi sul metabolismo precoce prevedono l'incubazione in epatociti o microsomi per simulare i processi metabolici più diffusi che si verificano nel fegato. Incubare i campioni a t = 0 min e ad un punto temporale terminale (solitamente 30-60 min) vengono quindi confrontati con LC-UV-MS / MS. Questi studi possono essere sia impegnativi che dispendiosi in termini di tempo anche quando viene identificato solo un piccolo numero di metaboliti. Semplicemente estrarre dati grezzi per trovare i metaboliti nel campione terminale richiede spesso l'uso di una varietà di tecniche, che vanno dal semplice confronto UV alla ricerca di frammenti comuni complessi (comunemente denominata banda larga o MSe) o l'uso di sofisticate sottrazioni di MS routine come il filtraggio dei difetti di massa. Gli esperimenti vengono quindi normalmente eseguiti utilizzando strumenti all'avanguardia che offrono una varietà di opzioni per facilitare il rilevamento e l'identificazione della struttura. L'informazione viene quindi utilizzata per dirigere e modificare la chimica verso composti con proprietà metaboliche favorevoli.

Una migliore comprensione dei meccanismi di bioattivazione, la formazione intermedia reattiva (i cosiddetti metaboliti reattivi) e la tossicità avversa hanno portato al caricamento frontale degli studi di biotrasformazione. In risposta, la maggior parte delle case farmaceutiche ora impiega schermi di intrappolamento del metabolita reattivo usando microsomi epatici (di solito umani) fortificati con nucleofili come GSH, cisteina, KCN e metossilammina (Prakash et al., 2008). I nucleofili catturano specie elettrofile reattive a concentrazione sufficiente a favorire la formazione di un prodotto stabile identificato dalle loro caratteristiche spettrali MS / MS uniche. Sia il sito iniziale del metabolismo che gli studi di intrappolamento del metabolita reattivo si basano su sistemi in vitro per generare i metaboliti. Tuttavia, i metaboliti possono anche essere formati in sistemi biologici completi, che potrebbero essere persi se le vie metaboliche sono sconosciute e / oi reagenti endogeni non sono rappresentati in questi sistemi in vitro. Pertanto, nei nostri laboratori i potenziali candidati al farmaco si sottopongono a studi di identificazione del metabolita in vitro non marcati.

Questi in genere coinvolgono uno studio condotto su dotti biliare nei ratti, con raccolta di urina e bile su un periodo 24-h o raccolta di sangue e urina da uno studio farmacocinetico su ratti ad alto dosaggio. Gli studi aiutano l'identificazione dei metaboliti escreti e garantiscono l'identificazione di eventuali metaboliti reattivi inattesi non generati o rilevati nei sistemi in vitro preliminari.

Durante recenti studi di identificazione del metabolita in ratto in vivo con una serie di composti di piombo, sono stati rilevati additivi di GSH ciclizzati, simili a quelli riportati da Doss et al. (2005), evidenziando un potenziale avviso metabolita reattivo. Questo avviso non è stato sollevato nel convenzionale schermo di cattura GSH, a causa del tipo di riarrangiamento GSH (dati non mostrati). Il reactophore in questi composti di piombo consisteva in una piperazina terminale, che era responsabile di questa bioattivazione. Per preservare la potenza dei composti e rimuovere il rischio del metabolita reattivo, la chimica è stata modificata in una serie di omopiperazine.

Quindi, molte promettenti composti di omopiperazina da questa serie sono stati dosati ai ratti per valutare se questi addotti GSH sono stati anche formati. Invece, le analisi hanno portato all'osservazione di prodotti insoliti e nuovi con un aumento di peso molecolare di 13 Da (pur mostrando un aumento apparente di + 12 Da per spettrometria di massa) come il materiale principale correlato ai genitori nei campioni di urina e sangue, che non sono stati rilevati negli studi preliminari in vitro. La formazione di questi prodotti, denominata N- (3- (3-fluorofenil) -1,2,4-thiadiazol-5-yl) -4- (4-isopropyl-1,4-diaze-pane-2-carbonyl) piperazina-1- carbossamide (AZX) + 13 in tutto, è oggetto di ulteriori indagini in questo articolo, con composto AZX (Fig. 1) come struttura rappresentativa per la "serie omopiperazina".


5. Sicurezza e trattamento quando si prende Homopiperazineaasraw

Dichiarazione GHS H:
♣ Nocivo a contatto con la pelle.
♣ Provoca gravi lesioni oculari.
♣ Provoca gravi ustioni cutanee e danni agli occhi.
Dichiarazione GHS P:
♣ Indossare guanti protettivi / indumenti protettivi / protezione per gli occhi / protezione per il viso.
♣ IN CASO DI INGESTIONE: sciacquare la bocca. Non provoca il vomito.
♣ Indossare protezioni per gli occhi / protezione per il viso.
♣ SE NEGLI OCCHI: sciacquare con cautela con acqua per diversi minuti. Rimuovere le lenti a contatto, se presenti e facili da fare. Continua a risciacquare.
♣ Contattare immediatamente un CENTRO ANTIVELENI o un medico / un medico.
♣ IN CASO DI CONTATTO CON LA PELLE: lavare abbondantemente con acqua e sapone.
ATTENZIONE: Le informazioni fornite su questo sito Web sono state sviluppate in conformità con le normative dell'Unione Europea (UE) e sono corrette al meglio delle nostre conoscenze, informazioni e convinzioni alla data della sua pubblicazione. Le informazioni fornite sono progettate solo come guida per la manipolazione e l'uso in sicurezza. Non deve essere considerato né una garanzia né una specifica di qualità.

Prendere Homopiperazine polvere adesso!!!aasraw


0 Mi piace
2744 Visto

Potrebbe piacerti anche

I commenti sono chiusi.