Video KML29


I.KML29 personaggi di base:

Nome e Cognome: KML29
CAS: 1380424-42-9
Formula molecolare: C24H21F6NO7
Peso molecolare: 549.42
Punto di fusione: 204-206 ° C
Temp. Di memorizzazione: Conservare a -20 ° C
Colore: Solido cristallino bianco


1.Whats KML29(1380424-42-9) ?

KML29 (1380424-42-9) è un potente inibitore della lipasi monoacilglicerico attivo e orale che indirizza il sito attivo MAGL con selettività notevolmente migliorata (ratto / topo ABHD6 IC50 = 1.60 / 4.87; nessuna attività inibitoria contro l'acido grasso umano / topo / topo ammide idrolasi (FAAH) fino a 50 μM). KML29(1380424-42-9) il trattamento in vivo risulta in una upregulation selettiva di 2-arachidonoyl glycerol (2-AG), ma non N-arachidonoyl-ethanolamine (AEA) nei topi (cervello Emax ~20 mg / kg po o ip; Emax ~1 mg / kg po) e ratti (cervello Emax ~40 mg / kg ip). KML29 (1380424-42-9) riduce il comportamento nocicettivo infiammatorio e neuropatico negli studi sugli animali senza effetti collaterali cannabimimetici osservati con doppio FAAH e MAGL, la somministrazione cronica, tuttavia, porta alla desensibilizzazione del recettore CB1 osservata con altri inibitori MAGL.

Nome formale KML-29
Numero CAS 1380424-42-9
Molecolare C24H21F6NO7
Formula Peso 549.4
Purezza > = 98%
Formulazione Un crystlline solido
Data di scadenza Come fornito 2 anni dalla data di controllo qualità fornita sul certificato di analisi, se conservati correttamente

Come la droga KML-29 (1380424-42-9) funziona come inibitore | AASraw


2. A magazzino KML-29 (1380424-42-9)?

I seguenti dati si basano sul peso molecolare del prodotto 549.42. I pesi molecolari specifici del lotto possono variare da lotto a lotto a causa del solvente di idratazione, che influirà sui volumi di solvente necessari per preparare azione soluzioni.

Concentrazione / Volume / massa del solvente 1mg 5mg 10mg
1mM 1.82ml 9.1ml 18.2ml
5mM 0.36ml 1.82ml 3.64ml
10mM 0.18ml 0.91ml 1.82ml
50mM 0.04ml 0.18ml 0.36ml


3.How does KML-29 (1380424-42-9)work?

abbiamo testato KML29 (1380424-42-9) in infiammatorio murino (es. carragenina) e modelli di dolore alle lesioni del nervo sciatico, così come il modello di emorragia gastrica indotta da diclofenac. KML29 (1380424-42-9) è stato anche valutato per gli effetti cannabimimetici, comprese le misurazioni dell'attività locomotoria, della temperatura corporea, della catalessia e degli effetti interocettivi dei cannabinoidi nel paradigma della discriminazione farmacologica. Dal momento che il monoacilglicerolo lipasi (MAGL) è stato stabilito saldamente come l'enzima catabolico predominante del endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG), un grande bisogno è emerso per lo sviluppo di inibitori MAGL altamente selettivi. Qui, abbiamo testato gli effetti in vivo di uno di questi composti, KML29 (1,1,1,3,3,3-esafluoropropan-2-yl 4- (bis (benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) (idrossi) metil) piperidina-1-carbossilato ). Otteniamo i risultati chiave: KML29 (1380424-42-9) attenuato edema della zampa indotto da carragenina e allodinia meccanica indotta da carragenina completamente invertita. Questi effetti sono stati sottoposti a tolleranza dopo somministrazione ripetuta di KML29 ad alte dosi (1380424-42-9), che sono stati accompagnati dalla desensibilizzazione del recettore del recettore cannabinoide 1 (CB1). La somministrazione acuta o ripetuta di KML29 (1380424-42-9) ha aumentato i livelli di 2-AG e ha ridotto concomitantemente i livelli di acido arachidonico, ma senza elevare i livelli di anandamide (AEA) nell'intero cervello. Inoltre, KML29 ha parzialmente invertito l'allodinia nel modello di lesione del nervo sciatico e ha completamente prevenuto le emorragie gastriche indotte da diclofenac. I recettori CB1 e CB2 hanno svolto ruoli differenziali in questi effetti farmacologici di KML29 (1380424-42-9). Al contrario, KML29 non ha suscitato effetti cannabimimetici, tra cui la catalessi, l'ipotermia e l'ipomotilità. Sebbene KML29did non sostituisca Δ (9) -tetraidrocannabinolo (THC) nei topi C57BL / 6J, sostituisce completamente e in modo dose-dipendente l'AEA nei topi di acido grasso ammide idrolasi (FAAH) (- / -), coerentemente con i lavori precedenti che dimostrano che il doppio L'inibizione FAAH e MAGL produce effetti soggettivi simili a THC.


4.A Esperienza su KML-29 (1380424-42-9)

Nel presente studio, abbiamo testato KML29 in infiammatorio murino (es carragenina) e modelli di dolore alle lesioni del nervo sciatico, così come il modello di emorragia gastrica indotta da diclofenac. KML29 è stato anche valutato per gli effetti cannabimimetici, comprese le misurazioni dell'attività locomotoria, della temperatura corporea, della catalessia e degli effetti interocettivi di cannabinoidi nel paradigma della discriminazione farmacologica.

RISULTATI PRINCIPALI:

KML29 (1380424-42-9) attenuava l'edema indotto dalla carragenina e l'allodinia meccanica indotta da carragenina completamente invertita. Questi effetti sono stati sottoposti a tolleranza dopo somministrazione ripetuta di KML29 ad alte dosi (1380424-42-9), che sono stati accompagnati dal recettore dei cannabinoidi 1 (CB1 ) desensibilizzazione del recettore. La somministrazione acuta o ripetuta di KML29 ha aumentato i livelli di 2-AG e ha ridotto concomitantemente i livelli di acido arachidonico, ma senza elevare l'anandamide (AEAlivelli nell'intero cervello. Inoltre, KML29 (1380424-42-9) ha parzialmente invertito l'allodinia nel modello di lesione del nervo sciatico e ha completamente prevenuto le emorragie gastriche indotte da diclofenac. I recettori CB1 e CB2 hanno svolto ruoli differenziali in questi effetti farmacologici di KML29. Al contrario, KML29 (1380424-42-9) non ha provocato effetti cannabimimetici, tra cui la catalessi, l'ipotermia e l'ipomotilità. Sebbene KML29 non sostituisca Δ (9) -tetraidrocannabinolo (THC) nei topi C57BL / 6J, sostituisce completamente e in modo dose-dipendente AEA nei topi di acido grasso ammide idrolasi (FAAH) (- / -), in linea con il lavoro precedente che mostra quel doppio FAAH e l'inibizione MAGL produce effetti soggettivi simili a THC.

CONCLUSIONI E IMPLICAZIONI:

Questi risultati indicano che KML29, un inibitore MAGL altamente selettivo, riduce il comportamento nocicettivo infiammatorio e neuropatico senza il verificarsi di effetti collaterali cannabimimetici.


5. Dove posso ottenere maggiori informazioni?

Ricorda, tieni questo e tutti gli altri medicinali fuori dalla portata dei bambini, non condividi mai le tue medicine con gli altri e usa questo farmaco solo per l'indicazione prescritta.
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