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OL 135

OL135 è un penetrante del SNC, inibitore reversibile altamente efficace e selettivo della FAAH. Esibisce la farmacologia analgesica in vari modelli animali senza la menomazione motoria associata all'agonismo diretto di CB1. Aumenta l'attività analgesica e ipotermica dell'anandamide.

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Descrizione del prodotto

 

OL 135 video

 

 


 

I.OL 135 personaggi di base:

 

Nome e Cognome: OL 135
CAS: 4642-95-9
Formula molecolare: C18H20O2
Peso molecolare: 258.36
Punto di fusione: 138-141 ℃
Temp. Di memorizzazione: Temperatura ambiente
Colore: Polvere cristallina bianca o giallo chiaro

 


 

II. More Details On OL 135 Everyone should to know:

 

1.Name:

OL 135

 

2.How is work on OL 135?:

OL-135 è stato conservato a -80 ° C in polvere, fino a circa 60 min prima dei test comportamentali. Sono state preparate tre dosi (0, 5.6, 10.0 mg / kg) con un veicolo costituito da 1: 1: 18 etanolo, cremoforo e soluzione salina. La somministrazione del farmaco si è verificata 30 minuti prima dell'allenamento (esperimento 1) o immediatamente (entro 5 min) dopo l'allenamento (esperimento 2) tramite iniezione intraperitoneale (IP).

Il condizionamento è stato condotto in quattro camere Startfear utilizzando il software proprietario "Freezing" utilizzando metodi precedentemente pubblicati, con la sensibilità regolata per l'uso in soggetti adulti. In breve, il primo giorno (formazione) i soggetti sono stati dati cinque minuti di insediamenti seguiti da 10 abbinamenti di un 10-db tono 67-kHz 4-s e una scossa 2-s 0.3-mA. Il secondo giorno (test di contesto) i soggetti sono stati trasferiti nella stessa camera di condizionamento del giorno prima per cinque minuti durante i quali è stato valutato il congelamento. Il terzo giorno (test uditivi) i soggetti sono stati trasportati in una nuova camera di condizionamento con il contesto opposto. Il congelamento è stato valutato durante un periodo di assuefazione di cinque minuti seguito da presentazioni 10 dell'indicazione acustica durante la quale è stato anche valutato il congelamento. In tutti i casi, il congelamento è stato definito come una mancanza di movimento relativo della gabbia al di sotto di una soglia fissa per 0.5. La soglia è stata determinata in studi pilota da un investigatore addestrato a riconoscere la risposta di congelamento. I punteggi di congelamento percentuale sono stati calcolati confrontando il tempo trascorso al di sotto della soglia di movimento con il tempo totale per ciascun evento, inclusa la media su tutti i toni 10.

Per garantire che gli effetti del farmaco fossero sul condizionamento della paura e non sugli effetti antinocicettivi, abbiamo anche valutato la reattività allo stimolo avversivo, sia come valore massimo che come valore medio. Tra i soggetti ANOVA unidirezionali della dose del farmaco sulla reattività massima e media dello shock non sono state riscontrate differenze significative.

 

3.What’s the effect on OL 135?

 Inibitore FAAH OL-135 interrompe l'acquisizione, ma non il consolidamento, del condizionamento della paura contestuale
 Il condizionamento emotivo della paura e la reattività shock rimangono inalterati.
 Complessivamente, questi dati suggeriscono un ruolo specifico per gli endocannabinoidi in un sottogruppo di paradigmi di condizionamento della paura.

 

4.Altre istruzioni:

The reversible fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor OL135 reversed mechanical allodynia in rat spinal nerve ligation (SNL) and mild thermal injury (MTI) models. Destruction of the degradative enzyme fatty acid amide hydrolase (FAAH) enhances endogenous signaling and can produce similar efficacy without side effects. The current study investigated the effect of low-dose (5.6 mg / kg) or medium-dose (10.0 mg / kg) doses of OL-135 (a FAAH inhibitor) on the acquisition and consolidation of classic fear conditioning, which is a Common trauma-induced anxiety model. Both doses of OL-135 destroyed contextual but non-audible fear conditioning. Impact reactivity is not affected. Because of the additional neural circuitry required by the context, but not auditory, fear conditioning, these data suggest that endocannabinoid signaling outside of the amygdala may be crucial for a portion of fearful memory. High concentrations of anandamide brain tissue (350 pmol g(-1) tissue) and 60 pmol g(-1) vehicle-treated controls were found in the brain of rats given OL135 (20 mg kg(-1)) ip . 15 minutes before the intraperitoneal injection of 20 mg / kg (-1). Cannabinoids. 3 Brain FAAH was protected from irreversible inactivation with OL135-prevented rats (2-60 mg kg(-1) i.p.) 30 minutes before administration of an irreversible FAAH inhibitor (URB597: 0.3 mg kg(-1) intracardiac). The level of protection of the enzyme is related to the concentration of OL 135 in the same brain. At 30 min after dosing, 4OL135 (100 mg kg(-1) ip) reduced MTI-induced maximum allodynia (MPE) mechanical allodynia in FATI (+/+) mice (measured in von Frey filaments). 50%, but no effect in FAAH(-/-) mice. 5 OL135 administered i.p. resulted in a dose-response reversal of mechanical allodynia between ED(50) between 6 and 9 mg kg(-1) in the MTI and SNL models. The plasma concentration of ED(50) in both models was 0.7 microM (240 ng ml(-1)). In the rat SNL model, co-administration of the selective CB(2) receptor antagonist SR144528 (5 mg kg(-1) ip) with 20 mg/kg OL135 blocked OL 135-induced mechanical allodynia inversion However, the selective CB (1) antagonist SR141716A (5 mg / kg (ip)) was ineffective. In the rat MTI model, the combination of two antagonists, SR141716A or SR144528 (both given 5 mg kg(-1) intraperitoneally) or in combination with OL 135 (20 mg/kg), was blocked after 30 minutes of assessment Reversal dose of mechanical allodynia. 8In the rat MTI model and SNL model, naloxone (1 mg kg(-1), intraperitoneal injection 30 min after OL135) can reverse analgesia (15% of the control level in the MTI model, with zero SNL). OL 135 offers.

5. OL 135:

Ordine 10grams minimo.
L'inchiesta sulla quantità normale (entro 1kg) può essere inviata in 12 ore dopo il pagamento.
Per ordini più grandi (Entro 1kg) può essere inviato in giorni lavorativi 3 dopo il pagamento.

6. OL 135 Recipes:

Per richiedere il nostro rappresentante del cliente (CSR) per i dettagli, per il vostro riferimento.

7. OL 135 Marketing:

Da fornire nel prossimo futuro.


 

III. OL 135 HNMR

 

Siamo a polvere aprepitant, polvere aprepitant in vendita, polvere Raw aprepitant (170729-80-3) hplc≥98% | Reagenti R & S di AASraw

 


 

IV. How to buy OL 135 from AASraw?

 

1. Per contattarci tramite la nostra e-mailsistema di richiesta o skype onlinerappresentante del servizio clienti (CSR).
2. Per fornirci la quantità e l'indirizzo richiesti.
3. La nostra CSR ti fornirà la quotazione, il termine di pagamento, il numero di tracciamento, i modi di consegna e la data di arrivo stimata (ETA).
4.Pagamento effettuato e la merce verrà spedita in ore 12 (per ordini entro 10kg).
5.Goods ha ricevuto e commentato.

 


 

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