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Epacadostato (INCB024360) in polvere

Epacadostato (INCB024360) in polvere è una idrossiammidina e un inibitore di indoleamina 2,3-diossigenasi (IDO1), disponibili per via orale, con potenziali attività immunomodulanti e antineoplastiche. INCB024360 bersaglia in polvere e si lega a IDO1, un enzima responsabile dell'ossidazione del triptofano in chinurenina. La polvere di epacadostato è stata utilizzata in studi che hanno studiato il trattamento di HL, melanoma, glioblastoma, melanoma mucoso e carcinoma ovarico, tra gli altri.

       

Descrizione del prodotto

 

Epacadostat (INCB024360) video in polvere

 

 


 

Personaggi di polvere I.Epacadostat (INCB024360):

 

Nome e Cognome: Epacadostato (INCB024360) in polvere
CAS: 1204669-58-8
Formula molecolare: C11H13BrFN7O4S
Peso molecolare: 438.23
Punto di fusione: 151-153 ° C
Temp. Di memorizzazione: -20 ° C Congelatore
Colore: Polvere di colore da bianco a biancastro

 


 

II. Epacadostat (INCB024360) in polvere durante l'uso

 

1. nomi:

Epacadostato in polvere; Inibitore IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

 

2. Polvere di Epacadostato

La polvere di epacadostato è una idrossiammidina disponibile per via orale e un inibitore di indoleamina 2,3-diossigenasi (IDO1), con potenziali attività immunomodulanti e antineoplastiche. Gli obiettivi in ​​polvere di Epacadostat si legano a IDO1, un enzima responsabile dell'ossidazione del triptofano in chinurenina. Inibendo IDO1 e diminuendo chinurenina in cellule tumorali, aumenta INCB024360 e ripristina la proliferazione e l'attivazione di varie cellule immunitarie, comprese le cellule dendritiche (DC), cellule NK e linfociti T, così come l'interferone (IFN) produzione, e una riduzione nelle cellule T regolatorie associate al tumore (Tregs). L'attivazione del sistema immunitario, che è soppressa in molti tumori, può inibire la crescita delle cellule tumorali che esprimono l'IDO1. IDO1 è sovraespresso da una varietà di tipi di cellule tumorali e DC.

La polvere INCB024360 è stata utilizzata in studi che hanno studiato il trattamento di HL, melanoma, glioblastoma, melanoma mucoso e carcinoma ovarico, tra gli altri.

 

3. Avvertenza sulla polvere INCB024360

I dati danno credito alla credenza di Incyte nel meccanismo d'azione della polvere di Epacadostat. I tumori sovraregolano l'enzima IDO1 per sfuggire al sistema immunitario. La polvere di Epacadostat inibisce questo enzima per arrestare questa evasione, aiutando il sistema immunitario a colpire il tumore con tutta la sua forza. Mentre sono necessari più dati per confermare l'ipotesi, ciò potrebbe avere implicazioni per la lotta per il mercato dell'immuno-oncologia.

I dati di Incyte si accumulano bene contro la combinazione di Opdivo e Yervoy di Bristol-Myers, che ha ottenuto l'approvazione della FDA all'inizio dello scorso anno sulla forza di un PFS di 11.5 mesi in pazienti con melanoma avanzato.

Ci sono ragioni per pensare che la leggera differenza tra i risultati PFS degli studi clinici alla fine si tradurrà in un vantaggio per Incyte. Lo studio di Bristol-Myers ha arruolato pazienti naive al trattamento, mentre alcuni soggetti nello studio sugli Inciti sono stati precedentemente trattati. La sottopopolazione ingenua di Incyte non ha ancora raggiunto una PFS mediana, ma i tassi raggiunti a sei, 12 e 18 suggeriscono che è sulla buona strada per migliorare il risultato di Opdivo-Yervoy.

Incyte può anche indicare i dati di sicurezza per sostenere che la sua combinazione potrebbe essere migliore di quella di Bristol-Myers. L'ultimo aggiornamento ha riportato che 17% dei pazienti ha avuto eventi avversi correlati al trattamento di grado tre o peggiori. Ciò paragona favorevolmente ai risultati generati dalla combinazione di Bristol-Myers, che, in un aggiornamento all'inizio di quest'anno, era legata a un tasso di 58% di tre o quattro eventi avversi.

 

4.Altre istruzioni:

Epacadostat polvere è un inibitore di indolamina 2,3-diossigenasi 1 (IDO1) con un valore di IC50 7.1 nM in cellule HeLa che dimostra scarsa attività contro gli enzimi relativi IDO2 o triptofano 2,3-diossigenasi (TDO) .1 È stato dimostrato per promuovere T e crescita naturale delle cellule killer, per aumentare la produzione di IFN-γ e per ridurre la conversione in cellule T regolatorie (Treg) in un sistema di coculture di linfociti allogenici umani con cellule dendritiche o cellule tumorali.1 Epacadostat in polvere può anche inibire il tumore crescita in topi portatori di tumore in maniera dipendente dai linfociti.

Idrossiamidina e inibitore di indoleamina 2,3-diossigenasi (IDO1), disponibili per via orale, con potenziali attività immunomodulanti e antineoplastiche. INCB024360 bersaglia in polvere e si lega a IDO1, un enzima responsabile dell'ossidazione del triptofano in chinurenina. Inibendo IDO1 e diminuendo chinurenina in cellule tumorali, aumenta polvere Epacadostat e ripristina la proliferazione e l'attivazione di varie cellule immunitarie, comprese le cellule dendritiche (DC), cellule NK e linfociti T, così come l'interferone (IFN) produzione, e riduzione delle cellule T regolatorie associate al tumore (Tregs). L'attivazione del sistema immunitario, che è soppressa in molti tumori, può inibire la crescita delle cellule tumorali che esprimono l'IDO1. IDO1 è sovraespresso da una varietà di tipi di cellule tumorali e DC. Verifica di studi clinici attivi utilizzando questo agente.

La 2,3-diossigenasi 1 (IDO1) è un enzima immunosoppressore chiave che modula la risposta immunitaria antitumorale promuovendo la generazione di cellule T regolatorie e l'attivazione di cellule T effettrici bloccanti, facilitando così la crescita del tumore consentendo alle cellule tumorali di evitare la sorveglianza immunitaria. La polvere di epacadostato è un inibitore orale sperimentale, molto potente e selettivo dell'enzima IDO1 che regola il microambiente immunitario del tumore, ripristinando in tal modo efficaci risposte immunitarie antitumorali. Negli studi a braccio singolo, la combinazione di polvere INCB024360 e inibitori del checkpoint immunitario ha mostrato la prova di concetto in pazienti con melanoma non resecabile o metastatico. In questi studi, la polvere di INCB024360 in combinazione con l'inibitore di CTLA-4 ipilimumab o l'inibitore di PD-1 KEYTRUDA ha migliorato i tassi di risposta rispetto agli studi degli inibitori del checkpoint immunitario da soli.

La combinazione della polvere di Epacadostat con inibitore di IDO con nivolumab (Opdivo) ha dimostrato promettenti segni di attività per i pazienti con carcinoma a cellule squamose della testa e del collo (SCCHC) e quelli con melanoma, secondo i risultati dello studio ECHO-204 di fase I / II presentato a il Meeting annuale 2017 ASCO.

La combinazione ha dimostrato un tasso di risposta obiettiva (ORR) di 63% e una percentuale di risposta completa (CR) di 5% per i pazienti con melanoma naive al trattamento, nello studio multi-braccio, in aperto. In quelli con SCCHC, l'ORR era 23% e il tasso CR era 3%. La combinazione non era efficace nei pazienti non selezionati con carcinoma ovarico e carcinoma del colon-retto (CRC).

“Polvere INCB024360 più nivolumab era attiva nella fase II melanoma e carcinoma a cellule squamose della testa e del collo coorti”, ha detto il coautore dello studio Karl D. Lewis, MD, professore associato, Divisione di Oncologia Medica, Università del Colorado Anschutz Medical Campus. "La risposta è stata osservata indipendentemente dall'espressione di PD-L1 e dallo stato di HPV. Tutte le risposte erano in corso al momento del blocco dei dati. "

Nella fase I dello studio, la dose di polvere di Epacadostat è stata aumentata da 25 mg due volte al giorno a 300 mg due volte al giorno. Nella porzione di fase II, i pazienti hanno ricevuto un 100 mg due volte al giorno e 300 mg due volte al giorno la dose di Epacadostat in polvere. Nivolumab è stato inizialmente somministrato a 3 mg / kg ogni 2 settimane, che è passato a 240 mg IV ogni 2 settimane nella fase II dello studio. I risultati presentati all'ASCO per la sicurezza provenivano da entrambe le parti dello studio mentre i risultati sull'efficacia provenivano dalla sola coorte di fase II.

Per i pazienti con melanoma non trattato (N = 40), l'ORR con la dose di 100-mg (n = 6) di INCB024360 in polvere era 100%, che consisteva interamente di risposte parziali. Con la dose di 300-mg (n = 34), l'ORR era 56% e il tasso CR era 6%. Il tasso di controllo della malattia (DCR; ORR più malattia stabile) era 85%. In quelli con tumori PD-L1-positivi (n = 7), l'ORR era 71% rispetto a 29% nel gruppo PD-L1-negativo (n = 7). Tutte le risposte erano in corso, con una durata mediana di 16 + settimane.

Nel gruppo SCCHN, in cui i pazienti avevano ricevuto ≤2 precedenti linee di terapia, l'ORR con la dose di 100-mg (n = 7) di polvere di Epacadostat era 14%, non c'erano CR e il DCR era 61%. Nel braccio 300-mg (n = 24), l'ORR era 25%, con 1 CR e un DCR di 71%. I pazienti con tumori PD-L1-positivi (n = 10) avevano un ORR di 30% e quelli con tumori negativi (n = 8) avevano un ORR di 13%. Tutte le risposte erano in corso all'analisi, con una mediana superiore a 24 + settimane.

Nei pazienti valutabili con 29 con carcinoma ovarico, l'ORR era 14% e il DCR era 31%. C'era 1 CR in un paziente con trattamento naive, BRCA-negativo, malattia PD-L1-positiva. Nei pazienti 26 con CRC, quelli con instabilità da microsatellite (MSI) avevano un ORR di 25% e quelli con malattia stabile ai microsatelliti non hanno avuto risposta.

"INCB024360 powder plus nivolumab non ha dimostrato un segnale di efficacia nelle popolazioni non selezionate di carcinoma ovarico refrattario e pazienti con CRC", ha detto Lewis dei risultati. Per quanto riguarda le indagini future, ha osservato che i "risultati preliminari di sicurezza ed efficacia supportano ulteriori indagini su nivolumab e polvere di Epacadostat in pazienti naive al trattamento con melanoma e nei pazienti con SCCHN."

 

5. Polvere cruda di Epacadostat:

Ordine 10grams minimo.
L'inchiesta sulla quantità normale (entro 1kg) può essere inviata in 12 ore dopo il pagamento.
Per ordini più grandi (Entro 1kg) può essere inviato in giorni lavorativi 3 dopo il pagamento.

 

6. Ricette per polvere cruda Epacadostat:

Per richiedere il nostro rappresentante del cliente (CSR) per i dettagli, per il vostro riferimento.

 

7. INCB024360 powder Marketing:

Da fornire nel prossimo futuro.

 


 

III. Polvere di epacadostato (INCB024360) in polvere HNMR

 

Siamo polvere di Epacadostat, polvere INCB024360 per la vendita, polvere di Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw HNMR

 


 

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