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exemestane (nome commerciale Aromasin) è un farmaco usato per trattare il cancro al seno. È un membro della classe di antiestrogeni noti come inibitori dell'aromatasi. Alcuni tumori al seno richiedono la crescita di estrogeni. Quei cancri hanno recettori per gli estrogeni (ER) e sono chiamati ER-positivi. Possono anche essere chiamati reattivi agli estrogeni, sensibili agli ormoni o positivi ai recettori ormonali. L'aromatasi è un enzima che sintetizza l'estrogeno. Gli inibitori dell'aromatasi bloccano la sintesi degli estrogeni. Questo riduce il livello di estrogeni e rallenta la crescita dei tumori.


Exemestane (nome commerciale Aromasin) è un farmaco utilizzato per il bodybuilding

Exemestane (nome commerciale Aromasin) è un farmaco utilizzato per il bodybuilding

usi medici

Exemestane è indicato per il trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario in fase iniziale positivo al recettore dell'estrogeno che hanno ricevuto da due a tre anni di tamoxifene e sono passati ad esso per il completamento di un totale di cinque anni consecutivi di terapia ormonale adiuvante. in ottobre 2005.

Exemestane è anche indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa la cui malattia è progredita dopo terapia con tamoxifene.


Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nelle donne in premenopausa, che ovviamente comprende le donne in gravidanza e in allattamento.


Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comuni (più di 10% dei pazienti) sono vampate di calore e sudorazione, che sono tipici della carenza di estrogeni, come causata da exemestane, e anche l'insonnia, mal di testa e dolori articolari. Nausea e fatica sono principalmente osservati nei pazienti con carcinoma mammario avanzato.

È stata osservata una diminuzione occasionale dei linfociti in circa il 20% dei pazienti trattati con Aromasin, in particolare nei pazienti con linfopenia preesistente.

Exemestane ha proprietà androgene analogamente al formestane e può produrre effetti collaterali androgeni come l'acne e l'aumento di peso, sebbene questi siano generalmente associati a dosaggi sovraterapeutici del farmaco.


Overdose

dosi singole fino ad almeno 32 volte (800 mg), così come la terapia continua con 24 volte (600 mg) la dose giornaliera sono ben tollerati. No sovradosaggio pericolo di vita è conosciuto negli esseri umani, ma solo in studi su animali con 2000- a dosi 4000 volte (rettificato per superficie corporea).


Interazioni

Exemestane è metabolizzato dall'enzima epatico CYP3A4. Mentre il ketoconazolo inibitore del CYP3A4 non ha avuto effetti significativi sui livelli di exemestane in uno studio clinico, il forte rifampicina induttore del CYP3A4 ha ridotto significativamente i livelli di esemensano circa alla metà (AUC -54%, Cmax -41% per una singola dose), compromettendone potenzialmente l'efficacia. Si prevede che altri induttori di 3A4 come carbamazepina e St John's Wort abbiano effetti simili. La rilevanza clinica di questo effetto non è stata studiata.

Gli estrogeni probabilmente riducono l'efficacia di exemestane: di solito sarebbe controproducente ridurre la sintesi di estrogeni del corpo con exemestane e quindi sostituire gli estrogeni con i farmaci.

 

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Commento sulla risposta 1

  • marchio07 / 31 / 2017 a 3: 45 pm

    Questo è un ottimo blog

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