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Tutto su polvere di corteccia 17α propionato

 

  1. Cosa provoca la perdita dei capelli?
  2. Come curare la perdita dei capelli?
  3. Che cos'è il cortecciaxxxxn-propionato?
  4. Qual è la differenza tra RU58841 e CB-03-01?
  5. Dove acquistare la polvere di propionato di corteccia 17α?
  Fornitore di polvere di 6.17α propionato

 



 

Cortexolone 17α-propionato in polvere personaggi di base:

 

Nome e Cognome: Cortexolone 17α-propionato in polvere
CAS: 19608-29-8
Formula molecolare: C24H34O5
Peso molecolare: 402.52
Punto di fusione:
Temp. Di memorizzazione: Temperatura ambiente
Colore: Polvere di polvere da bianca a biancastra

 


 

1. Cosa provoca la perdita dei capelli?aasraw

 

La calvizie maschile, più propriamente detta alopecia androgenetica, colpisce una percentuale significativa della popolazione maschile e alcune donne. In questa condizione, i fattori genetici ereditari fanno sì che i follicoli piliferi sulla testa siano anormalmente sensibili alla presenza di un ormone chiamato diidrotestosterone (DHT). Un enzima chiamato 5-alfa-reduttasi trasforma il testosterone in DHT. Il DHT si lega poi ai recettori degli androgeni nei follicoli piliferi. Nei follicoli piliferi sensibili, l'esposizione prolungata al DHT fa sì che il follicolo pilifero passi più tempo a riposare invece che a crescere i capelli, e col passare del tempo, il follicolo subisce un graduale processo di miniaturizzazione, producendo alla fine solo minuscoli capelli sottili chiamati vellum.

Molti ricercatori hanno identificato i recettori degli androgeni come buoni bersagli per trattare l'alopecia androgenetica. Se i recettori degli androgeni nei follicoli piliferi possono essere bloccati o disabilitati, il DHT non può influenzare i follicoli piliferi. Tuttavia, la somministrazione sistemica di bloccanti dei recettori degli androgeni, come i farmaci usati per trattare il cancro alla prostata, causa un sacco di gravi effetti collaterali. Poiché la calvizie colpisce la pelle, che è facilmente accessibile, l'applicazione topica di un efficace bloccante dei recettori androgeni dovrebbe interrompere il processo di calvizie senza causare effetti collaterali sistemici. I ricercatori hanno già identificato molecole che funzionano esattamente in questo modo.

 

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2. Come curare la perdita dei capelli?aasraw

 

Non vi è dubbio che gli antiandrogeni sono tra i trattamenti più efficaci per la calvizie maschile (alopecia androgenetica, AGA) nell'anno in corso. Gli antiandrogeni come la finasteride e la dutasteride arrestano la perdita di capelli in un'alta percentuale di utenti e persino migliorano la densità in una buona proporzione. Tuttavia non aiutano tutti e gli effetti collaterali (disfunzione sessuale, depressione, ecc.) Ne limitano l'uso diffuso. Anzi androgeni più sicuri, se funzionassero bene, sarebbero una grande aggiunta ai trattamenti che attualmente utilizziamo.

Negli ultimi anni abbiamo notato un crescente interesse per gli anti androgeni topici, inclusi agenti come la finasteride topica, Fluridil topico, RU 54481 topica e altri.

Ad oggi non esiste un anti androgeno topico approvato dalla FDA per l'uso nell'AGA maschile. In teoria un buon anti androgeno topico dovrebbe avere una potente attività che si limita alla pelle, non ha effetti collaterali sistemici e ha una buona tollerabilità.

 


 

3. Che cos'è il cortecciaxxxxn-propionato?aasraw

 

Cortexolone 17α-propionato (nome del codice di sviluppo CB-03-01; nomi di marchi provvisori Breezula in polvere(per l'acne), Winlevi in ​​polvere(per alopecia androgenetica)), o 11-desossicortisolo 17α-propionato, è un antiandrogeno steroideo sintetico - specificamente, un antagonista del recettore degli androgeni - che è in fase di sviluppo da Cassiopea e Intrepid Therapeutics per l'uso come farmaco topico nel trattamento delle condizioni androgeno-dipendenti tra cui l'acne vulgaris e l'alopecia androgenetica (perdita di capelli di tipo maschile) . È l'estere propionato di C17α di 11-deossicortisolo (cortecciaxolone); Esteri C17α di 11-deossicortisolo sono stati trovati inaspettatamente in possesso di attività antiandrogen e corteccia 17α-propionato CAS 19608-29-8è stato selezionato per lo sviluppo in base al suo profilo farmacologico ottimale.

Nei ratti, il farmaco ha dimostrato di possedere una forte attività antiandrogen locale, ma un'attività antiandrogen sistemica trascurabile quando somministrata tramite iniezione sottocutanea. Inoltre, il cortisonone 17α-propionato non è progonadotropico, suggerendo che sia perifericamente selettivo. In un saggio biologico, la potenza topica del farmaco era maggiore di quella del progesterone, flutamide e finasteride ed era equivalente a quella del ciproterone acetato.

Una sperimentazione clinica pilota in 2011 di uomini trattati con corticale 17α topico 1% per acne per uso topico ha scoperto che il farmaco era molto ben tollerato e ha ridotto significativamente i sintomi dell'acne. Inoltre, la sua efficacia era significativamente maggiore rispetto a quella del comparatore attivo, la tretinoina 0.05% crema. A partire da 2017, il farmaco è in fase III studi clinici per l'acne vulgaris e studi clinici di fase II per l'alopecia androgenetica.

CB-03-01 è un composto anti-androgeno topico brevettato da Cosmo e studiato con il nome di Breezula. È un antagonista del recettore degli androgeni piuttosto che un inibitore della riduttasi alfa 5. Ha una buona penetrazione attraverso la pelle. Gli studi sono in corso per determinare se il farmaco ha beneficio nel modello maschile calvizie o no. In effetti, uno studio della settimana 26 di Intreprid è ora in corso per confrontare 5% CB-03-01 con 5% minoxidil e placebo. Sarà interessante vedere se CB-03-01 ha qualche beneficio e se sì, come si confronta con minoxidil topico.

Ad oggi, ci sono solo due studi pubblicati nella letteratura medica su CB-03-01. Quindi abbiamo informazioni limitate sul farmaco. Sembra che CB-03-01 sia rapidamente metabolizzato in cortecciaxolone che non ha alcuna attività anti-androgena. In secondo luogo, sembra che CB-03-01 abbia un effetto anti-infiammatorio che potrebbe essere importante nel trattamento dell'AGA che è noto essere associato con l'infiammazione in molti casi. Studi su ratti e conigli hanno dimostrato che non è mutageno. Gli studi sull'uomo non hanno mostrato eventi avversi significativi.

 

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4.Topici trattamenti per la caduta dei capelli: qual è la differenza tra RU58841 e CB-03-01?aasraw

 

  • RU58841

RU58841 è un bloccante dei recettori degli androgeni che è stato scoperto per la prima volta nei primi 1990 ed è stato ampiamente studiato in modelli animali. Quando applicato localmente, è molto efficace nel fermare la progressione della calvizie e può anche stimolare la ricrescita di alcuni capelli. Non sono stati riscontrati effetti collaterali sistemici nelle scimmie trattate topicamente con RU58841. Tuttavia, a causa di problemi estranei a RU58841, non ha mai attraversato i processi formali di test sull'uomo per consentirne l'approvazione da parte della FDA e di altre agenzie normative per il marketing come trattamento calvizie. È disponibile per l'acquisto come sostanza chimica di ricerca e molte persone lo hanno usato per curare la calvizie negli ultimi decenni. È segnalato per essere molto efficace nell'arrestare la caduta dei capelli con effetti collaterali minimi. Alcuni individui riferiscono che stimola anche la ricrescita dei capelli.

 

  • Cortexolone 17 alfa-propionato, o "CB-03-01"

CB-03-01 è un bloccante del recettore degli androgeni scoperto per la prima volta negli 2000. Studi iniziali su modelli animali hanno scoperto che potrebbe bloccare i recettori degli androgeni se applicati localmente ma non quando dati sistematicamente. La sua mancanza di attività quando applicata sistemicamente significa che non ha mostrato effetti collaterali anti-androgeni sistemici nei ratti iniettati con il farmaco. La sua capacità di bloccare l'attività topica degli androgeni è stata descritta dai primi ricercatori come circa tre volte più potente della flutamide. Il fatto che non abbia attività anti-androgenica quando applicato sistematicamente è probabilmente dovuto al fatto che, una volta entrato nel corpo, viene quasi immediatamente metabolizzato in una forma inattiva.

 

  • Confronto di forza

I primi studi su RU588541 hanno anche confrontato la sua efficacia con altri bloccanti dei recettori degli androgeni, come flutamide, nilutamide e bicalutamide. Se assunto sistemicamente, RU58841 ha forti effetti collaterali simili a qualsiasi bloccante del recettore degli androgeni orali. Negli studi su RU58841, è stato trovato un bloccante molto più potente dei recettori degli androgeni rispetto a tutti i bloccanti dei recettori degli androgeni precedentemente noti; infatti, i ricercatori hanno concluso che era il "più potente antiandrogeno" conosciuto all'epoca (1998), con un massimo di 100 volte l'attività della flutamide, suggerendo che è un bloccante dei recettori degli androgeni molto più potente di CB-03-01.

Sebbene i due agenti non siano mai stati confrontati direttamente, entrambi sono stati valutati in test analoghi contro farmaci di riferimento. I criceti hanno una ghiandola speciale nella loro pelle che si sviluppa in risposta agli ormoni maschili. La capacità dei farmaci anti-androgeni di bloccare questo sviluppo della ghiandola è comunemente utilizzata in laboratorio. Nei test ghiandola pelle criceto, alla dose di 400 microgrammi per giorno, CP-03-01 era meno efficace della flutamide (84% vs. 55%, rispettivamente) nel bloccare sviluppo dell'organo in risposta agli ormoni maschili ma era leggermente più efficace del ciproterone acetato (solo il blocco 93%)

Tuttavia, alla dose di soli 10 microgrammi per giorno, RU58841 era capace di bloccare lo sviluppo della ghiandola da 60%, ed è stato trovato per essere molto più potente androgeno topico bloccante del recettore o acetato flutamide o ciproterone. La deduzione semplice suggerisce che è anche un agente molto più potente di CP-03-01.

 

  • Trattamento dell'acne

A differenza di RU58841, che sembra essere stato abbandonato dall'industria farmaceutica, CB-03-01 viene attivamente studiato, principalmente come trattamento per l'acne. CB-03-01 è prodotto da Cosmo Pharmaceuticals, un'azienda italiana. La società ha concesso in licenza il farmaco a Medicis in 2012 per lo sviluppo negli Stati Uniti. I primi studi del farmaco come trattamento per la caduta dei capelli richiedevano un metodo speciale per somministrare il farmaco ai follicoli piliferi usando una corrente elettrica (ionoforesi), ma una volta erogato, sembrava essere ragionevolmente efficace nel trattamento della caduta dei capelli. Tuttavia, pochi pazienti saranno disposti a essere trattati più volte alla settimana per decenni mediante iontoforesi.

Lo studio ha valutato l'efficacia di CB-03-01 in 40 uomini con alopecia androgenetica di grado 1-4 secondo la scala di Hamilton, e in 30 donne in post-menopausa con androgenetica di grado alopecia 1 secondo la scala di Ludwig.

Una presentazione di Cosmo in 2013 indica che potrebbero aver risolto il problema di consegna. Hanno eseguito test di permeazione cutanea e hanno dimostrato che una soluzione 5% del farmaco in una speciale crema carrier è in grado di penetrare i follicoli piliferi. Hanno anche effettuato test di tossicità e irritazione nei suini. La presentazione di 2013 suggeriva che stavano per iniziare gli studi su volontari umani. Un rapporto più recente dell'azienda ha indicato che i risultati di una sperimentazione paragonandola a minodoxil nei volontari umani 120 saranno disponibili alla fine di 2015.

Sebbene sia RU58841 e CB-03-01 sono disponibili per l'acquisto come prodotti chimici di ricerca per uso individuale, è difficile per un acquirente casual per “provare” CB-03-01 a casa. A differenza di RU58841, che può essere sciolto nell'alcool o in altri portatori prontamente disponibili, CB-03-01 apparentemente ha bisogno di essere preparato in una speciale crema veicolante al fine di farlo entrare nei follicoli piliferi. Pertanto, poiché nessuno degli studi di Cosmo sulla perdita dei capelli è stato ancora pubblicato e nessuno è stato in grado di "provare" CB-03-01 a casa, non è chiaro quanto sia efficace rispetto a RU58841 per il trattamento della calvizie. CB-03-01 sembra avere un'emivita molto più breve di RU58841, e potrebbe essere un bloccante meno potente dei recettori degli androgeni. Se applicato localmente, nessuno dei due prodotti dovrebbe presentare effetti collaterali sistemici.

 

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5. Dove acquistare la polvere di propionato di corteccia 17α?aasraw

 

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