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Tutto sulla polvere di aprepitant

 

  1. Cosa è Aprepitant
  2. Cos'è polvere aprepitant
  3. Come funziona la polvere di Openspitant
  4. Per l'uso di polvere di Aprepitant?
  5. Come dovrebbe essere utilizzata la polvere di Openspitant
  6.Preparante in polvere Dosaggio?
  7. Altri commenti per polvere Openspitant
  8. Quali precauzioni speciali dovrei seguire?
  9. Aprepitant in polvere altri usi

 


 

Video in polvere di aprepitant

 

 


I. Polvere antipatica personaggi di base:

 

Nome e Cognome: Polvere aprepitant
CAS: 170729-80-3
Formula molecolare: C23H21F7N4O3
Peso molecolare: 534.4266624
Punto di fusione: 244-246 ° C
Temp. Di memorizzazione: -20 ° C Congelatore
Colore: Polvere bianca

 


 

1. Cosa è aprepitant in polvere?aasraw

 

Polvere aprepitant (nome di marca: Emend) è un composto chimico antiemetico che appartiene a una classe di farmaci denominati antagonisti della sostanza P (SPA). Medica il suo effetto bloccando il recettore della neurokinina 1 (NK1). È usato per la prevenzione della nausea e del vomito indotti da chemioterapia acuta e ritardata (CINV) e per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatori. La polvere di aprepitant può anche essere utile nel trattamento della sindrome del vomito ciclico e del vomito indotto da chemioterapia in stadio avanzato.

 


 

2. Cos'èPolvere aprepitant?aasraw

 

Nome: polvere di aprepitant
CAS:170729-80-3
Molecular Formula:    C23H21F7N4O3
Peso molecolare: 534.4266624
Punto di fusione: 244-246 ° C
Memoria Temp: -20 ° C Congelatore
Colore: polvere bianca

 

Polvere primepitant grezza (170729-80-3) hplc≥98% | Polvere AASraw

La polvere grezza aprepitant è costituita da un nucleo di morfolina con due sostituenti attaccati ai carboni ad anello adiacenti. Questi gruppi sostitutivi sono fenil etanolo trifluorometilato e gruppo fluorofenile. La polvere di aprepitant ha anche un terzo sostituente (triazolinone), che viene unito all'azoto dell'anello di morfolina. Ha tre centri chirali molto vicini tra loro, che si combinano per produrre una disposizione aminoacidica. La sua formula empirica è C23H21F7N4O3.

La polvere cruda aprepitant è un solido cristallino bianco sporco che ha un peso molecolare intorno a 534.53. Ha una solubilità molto limitata in acqua. Ha una solubilità abbastanza elevata in molecole non polari come gli oli. Ciò suggerirebbe quindi che la polvere di Aprepitant nel suo complesso, nonostante abbia componenti polari, sia una sostanza non polare.

 


 

3.Come funzionaLa polvere di aprepitant funziona?aasraw

 

La polvere di aprepitant è classificata come antagonista di NK1 perché blocca i segnali emessi dai recettori NK1. Questo, quindi, riduce la probabilità di vomito nei pazienti.

NK1 è un recettore accoppiato a proteine ​​G localizzato nel sistema nervoso centrale e periferico. Questo recettore ha un ligando dominante noto come Sostanza P (SP). SP è un neuropeptide, composto da aminoacidi 11, che invia impulsi e messaggi dal cervello. Si trova in alte concentrazioni nel centro del vomito del cervello e, quando attivato, provoca un riflesso di vomito. Inoltre, svolge anche un ruolo chiave nella trasmissione degli impulsi del dolore dai recettori periferici al sistema nervoso centrale.

La polvere di aprepitant ha dimostrato di inibire sia l'emesi acuta che quella ritardata indotta da farmaci chemioterapici citotossici bloccando la sostanza P che attiene ai recettori nei neuroni del cervello. Gli studi sulla tomografia ad emissione di positroni (PET) hanno dimostrato che la polvere grezza di aprepitant può attraversare la barriera emato-encefalica e legarsi ai recettori NK1 nel cervello umano. È stato inoltre dimostrato che aumenta l'attività degli antagonisti del recettore 5-HT3 e del desametasone corticosteroide, che sono anche usati per prevenire nausea e vomito causati dalla chemioterapia.

La polvere di aprepitant viene assunta per via orale sotto forma di capsula. Prima dei test clinici, una nuova classe di agenti terapeutici deve essere caratterizzata in termini di metabolismo preclinico e studi di escrezione. La biodisponibilità media si trova intorno al 60-65%. La polvere di aprepitant è metabolizzata principalmente da CYP3A4 con un metabolismo minore da CYP1A2 e CYP2C19. Sette metaboliti della polvere cruda aprepitant, che sono solo debolmente attivi, sono stati identificati nel plasma umano. Come inibitore moderato di CYP3A4, la polvere di Aprepitant può aumentare le concentrazioni plasmatiche di medicinali co-somministrati che sono metabolizzati attraverso CYP3A4. L'interazione specifica è stata dimostrata con ossicodone, dove la polvere grezza di Aprepitant ha aumentato l'efficacia e peggiorato gli effetti collaterali dell'ossicodone; tuttavia non è chiaro se ciò sia dovuto all'inibizione di CPY3A4 o attraverso l'azione antagonista di NK-1. Dopo somministrazione endovenosa di un profarmaco marcato con 14C di polvere Aprepitant (L-758298), che viene convertito rapidamente e completamente in polvere grezza Aprepitant, circa il 57% della radioattività totale viene escreto nelle urine e 45% nelle feci. Nessuna sostanza immodificata viene escreta nelle urine.

Una delle principali caratteristiche della polvere di Aprepitant, e un vantaggio importante rispetto ad altri trattamenti di effetti collaterali indotti dalla chemioterapia, è la sua capacità di antagonizzare selettivamente i recettori NK1, pur avendo un'affinità molto bassa con altri recettori comuni come la serotonina, la dopamina e corticosteroidi. Si stima che la polvere grezza di Aprepitant sia almeno 3,000 volte più selettiva rispetto ai recettori NK1 rispetto a questi altri trasportatori enzimatici, il normale dosaggio di polvere di Aprepitant somministrato come 125 mg nel primo giorno dopo la chemioterapia e seguito da 80 mg nei seguenti giorni 2.

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4.WhereUso di polvere aprepitantper?aasraw

 

La polvere di aprepitant è usata per aiutare a prevenire nausea e vomito che a volte possono seguire il trattamento di chemioterapia. Per i pazienti che ricevono chemioterapia, nausea e vomito possono verificarsi entro le ore 24 immediatamente successive al trattamento (acuta) o diversi giorni dopo (in ritardo). In combinazione con altri farmaci, la polvere grezza aprepitant può prevenire sia nausea acuta che ritardata e vomito. La polvere di aprepitant non viene utilizzata per trattare nausea e vomito una volta che sono già iniziati.

La polvere grezza aprepitant viene utilizzata con altri farmaci negli adulti e nei bambini 6 di età pari o superiore a età avanzata per prevenire nausea e vomito che possono verificarsi entro 24 ore dopo aver ricevuto un trattamento chemioterapico. Viene anche usato con altri farmaci negli adulti e nei bambini 6 di età superiore ai mesi per prevenire nausea e vomito ritardati che possono verificarsi diversi giorni dopo aver ricevuto determinati farmaci chemioterapici. La polvere aprepitant viene anche utilizzata da sola negli adulti per prevenire nausea e vomito causati da un intervento chirurgico. La polvere di aprepitant non viene utilizzata per il trattamento di nausea e vomito che hai già. La polvere grezza aprepitant è in una classe di farmaci chiamati antiemetici. Funziona bloccando l'azione della neurochinina, una sostanza naturale nel cervello che provoca nausea e vomito.

 


 

5. Come utilizzare la polvere di Aprepitant?aasraw

 

La polvere aprepitant si presenta come una capsula e una sospensione orale (liquida) da assumere per via orale. Per prevenire la nausea e il vomito causati dalla chemioterapia antitumorale, la polvere pura aprepitant viene assunta una volta al giorno, con o senza cibo, durante i primi giorni di trattamento chemioterapico. Probabilmente prenderà la polvere di Aprepitant 1 un'ora prima della chemioterapia nei giorni 1, 2 e 3 del trattamento. Se non si riceve la chemioterapia nei giorni 2 e 3, allora si prenderà la polvere cruda aprepitant in quei giorni al mattino. Per prevenire la nausea e il vomito causati da un intervento chirurgico, la polvere di Aprepitant viene solitamente assunta in un'unica dose entro le ore 3 prima dell'inizio dell'intervento. Seguire attentamente le istruzioni riportate sull'etichetta della prescrizione e chiedere al proprio medico o al farmacista di spiegare qualsiasi parte non capisca. Prendi la polvere cruda aprepitant esattamente come indicato. Non prenderne più o meno o prenderlo più spesso di quanto prescritto dal medico.

Le capsule in polvere di Aprepitant sono disponibili in due diversi punti di forza. Il medico può prescrivere entrambi i punti di forza da assumere in momenti diversi. Dovresti fare attenzione a prendere la giusta forza al momento giusto, come indicato dal tuo medico.

Deglutire le capsule intere; non dividere, masticare o schiacciarli.

La sospensione orale verrà preparata dal medico e fornita in un dispensatore orale. Conservare il dispensatore orale in frigorifero fino al momento della dose; tuttavia, può essere conservato a temperatura ambiente per un massimo di 3 ore prima dell'uso. Quando è pronto per l'uso, rimuovere il cappuccio dal dispenser prima di metterlo in bocca per rilasciare lentamente il farmaco.

La polvere cruda aprepitant funziona solo per prevenire nausea e vomito. Chiama il tuo medico se hai già questi sintomi e non iniziare a prendere aprepitant in polvere.

Quando viene usato per prevenire la nausea e il vomito causati dalla chemioterapia antitumorale, la polvere pura aprepitant viene solitamente utilizzata solo durante i primi giorni 3 dei cicli di trattamento chemioterapico. Non continuare a prendere aprepitant in polvere più a lungo di quanto prescritto dal medico.

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6.Polvere aprepitant Dosaggioaasraw

 

Dose abituale per adulti per nausea / vomito - chemioterapia indotta

CHEMOTERAPIA DA CANCRO MODERATO AD ALTO EMETTRONICO (HEC / MEC):
Capsule orali:
-Day 1: 125 mg per via orale una volta 1 ora prima della chemioterapia
-Days 2 e 3: 80 mg per via orale una volta al giorno, 1 ora prima della chemioterapia OPPURE al mattino (se la chemioterapia non viene somministrata nei giorni 2 e 3)
-Durata della terapia: 3 giorni / ciclo

Sospensione orale:

-giorno 1: 3 mg / kg per via orale una volta 1 ora prima della chemioterapia
-Dimensione massima: 125 mg / dose
-Days 2 a 3: 2 mg / kg per via orale una volta al giorno, 1 ora prima della chemioterapia OPPURE al mattino (se la chemioterapia non viene somministrata nei giorni 2 e 3)
-Dimensione massima: 80 mg / dose
-Durata della terapia: 3 giorni / ciclo

Commenti:

-Il dosaggio raccomandato di desametasone è 12 mg per via orale in Day 1 somministrato 30 minuti prima della chemioterapia e 8 mg per via orale al mattino nei giorni 2 attraverso 4 (HEC) o Giorni 2 attraverso 3 (MEC).
-L'antagonista 5-HT3 viene somministrato solo su Day 1. Consultare il foglietto illustrativo per il dosaggio dell'antagonista 5-HT3 prima dell'inizio del trattamento.
-Questo farmaco può essere assunto con o senza cibo.

Usi:
-In combinazione con altri agenti antiemetici per la prevenzione della nausea e del vomito acuti e ritardati associati a cicli iniziali e ripetuti di HEC incluso cisplatino ad alte dosi
-In combinazione con altri agenti antiemetici per la prevenzione di nausea e vomito associati a cicli iniziali e ripetuti di MEC

Dose abituale per adulti per nausea / vomito - post-operatorio

40 mg per via orale una volta entro 3 ore prima dell'induzione dell'anestesia

Uso: prevenzione della nausea e del vomito

Dose pediatrica abituale per nausea / vomito - chemioterapia indotta

12 anni e più:
MEC / HEC:

Capsule orali: -Day 1: 125 mg per via orale una volta 1 ora prima della chemioterapia
-Days 2 e 3: 80 mg per via orale una volta al giorno, 1 ora prima della chemioterapia OPPURE al mattino (se la chemioterapia non viene somministrata nei giorni 2 e 3)
-Durata della terapia: 3 giorni / ciclo

Sospensione orale:

-giorno 1: 3 mg / kg per via orale una volta 1 ora prima della chemioterapia
-Dimensione massima: 125 mg / dose
-Days 2 a 3: 2 mg / kg per via orale una volta al giorno, 1 ora prima della chemioterapia OPPURE al mattino (se la chemioterapia non viene somministrata nei giorni 2 e 3)
-Dimensione massima: 80 mg / dose
-Durata della terapia: 3 giorni / ciclo

Commenti:

-Se un corticosteroide (es. Desametasone) è co-somministrato, i pazienti devono ricevere 50% della dose pediatrica raccomandata su Days 1 su 4. Consultare il foglietto illustrativo per il dosaggio del corticosteroide prima di iniziare il trattamento.
-L'antagonista 5-HT3 viene somministrato solo su Day 1. Consultare il foglietto illustrativo per il dosaggio dell'antagonista 5-HT3 prima dell'inizio del trattamento.
-Questo farmaco può essere assunto con o senza cibo.

si utilizza

-In combinazione con altri agenti antiemetici per la prevenzione della nausea e del vomito acuti e ritardati associati a cicli iniziali e ripetuti di HEC incluso cisplatino ad alte dosi
-In combinazione con altri agenti antiemetici per la prevenzione di nausea e vomito associati a cicli iniziali e ripetuti di MEC


 

7.Altri commenti per polvere Openspitantaasraw

 

consiglio di amministrazione:
-Prenditi con o senza cibo.
-Sospensione orale: le siringhe orali devono essere posizionate lungo la guancia interna e devono essere dispensate lentamente.
-Le capsule orali: ingoiare intere.
-Per prevenzione della CINV, assumere la prima dose 1 ora prima della chemioterapia.
-Per prevenzione del PONV, ricevere farmaci entro 3 ore prima dell'induzione dell'anestesia.

 

Requisiti di archiviazione:

-Sospensione orizzontale: refrigerare; utilizzare entro 72 ore di preparazione e scartare eventuali sospensioni residue dopo 72 ore.

 

Generale:

Limitazioni d'uso: l'uso non è stato studiato per il trattamento di nausea e vomito accertati.
-I profili paziente possono cambiare durante la somministrazione cronica continua; l'uso cronico non è raccomandato.

 

Monitoraggio:

-Ematologico: INR in pazienti in terapia cronica con warfarin
-Ipersensibilità: reazioni di ipersensibilità in qualsiasi momento durante il trattamento

 

Consiglio del paziente:

-I pazienti dovrebbero essere avvisati di segnalare tutti i farmaci prescritti e senza prescrizione o i prodotti a base di erbe che stanno assumendo.
-Instruct pazienti per segnalare immediatamente eventuali segni / sintomi della sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica o reazioni di ipersensibilità.
-I pazienti dovrebbero essere informati di parlare con il fornitore di assistenza sanitaria se incinta, intenzione di rimanere incinta, o stanno allattando al seno; i pazienti che usano la contraccezione ormonale per prevenire la gravidanza dovranno parlare con il loro fornitore di assistenza sanitaria sull'utilizzo di un metodo di contraccezione non ormonale per il controllo delle nascite fino a 2 mesi dopo il completamento della terapia.

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8. Quali precauzioni speciali dovrei seguire?aasraw

 

Prima di assumere aprepitant in polvere

    • informi il medico e il farmacista se è allergico alla polvere di aprepitant, a qualsiasi altro farmaco oa uno qualsiasi degli ingredienti contenuti in capsule di polvere cruda aprepitant o sospensione orale. Chiedi al tuo farmacista una lista degli ingredienti.
    • non prenda Openspitant in polvere se sta assumendo pimozide (Orap). Il medico probabilmente ti dirà di non assumere la polvere pura aprepitant se sta assumendo questo farmaco.
    • informi il medico e il farmacista di altri farmaci prescritti e non prescritti, vitamine, supplementi nutrizionali e prodotti a base di erbe che stai assumendo o che intendi assumere. Assicurati di menzionare uno qualsiasi dei seguenti: anticoagulanti ("fluidificanti del sangue") come warfarin (Coumadin, Jantoven); antifungali come itraconazolo (Onmel, Sporanox) e ketoconazolo; benzodiazepine come alprazolam (Xanax), diazepam (Valium), midazolam e triazolam (Halcion); farmaci chemioterapici come ifosfamide (Ifex), irinotecan (Camptosar), vinblastina e vincristina (kit Marqibo); carbamazepina (Equetro, Tegretol, Teril); claritromicina (Biaxin, in Prevpac); diltiazem (Cardizem, Cartia, Tiazac); Inibitori della proteasi dell'HIV come nelfinavir (Viracept) e ritonavir (Norvir); contraccettivi ormonali (pillole anticoncezionali, cerotti, anelli e iniezioni); nefazodone; steroidi orali come desametasone e metilprednisolone (Medrol); fenitoina (Dilantin, Phenytek); rifampicina (Rifadin, Rimactane, in Rifamate, in Rifater); e troleandomicina (TAO, non più disponibile negli Stati Uniti). Potrebbe essere necessario che il medico cambi le dosi dei farmaci o ti controlli attentamente per gli effetti collaterali. Molti altri farmaci possono anche interagire con la polvere di Aprepitant, quindi assicurati di dire al tuo medico di tutti i farmaci che stai assumendo, anche quelli che non compaiono in questa lista.
    • informi il medico se ha o ha mai avuto una malattia al fegato.

  • informi il medico se è incinta, sta pianificando una gravidanza o sta allattando al seno. Se sta assumendo farmaci anticoncezionali durante il trattamento con polvere pura di Aprepitant, deve anche usare un metodo di controllo delle nascite aggiuntivo per evitare una gravidanza durante il trattamento con polvere di Aprepitant e per un mese dopo la dose finale. Parlate con il vostro medico dei metodi di controllo delle nascite mentre assumete la polvere cruda aprepitant e dopo il trattamento. In caso di gravidanza durante l'assunzione di polvere aprepitant, chiamare il medico.

 


 

9.Preparante polvere altri usiaasraw

 

Grave depressione

Incoraggiati da risultati positivi nei loro studi precoci controllati di polvere Aprepitant (300 mg / die con assunzione di cibo forzata) e L-759,274 (un altro antagonista del recettore NK1), nonché quelli di CP-122,721 (Pfizer) in pazienti con disturbo depressivo maggiore , Merck & Co. ha condotto studi clinici di Fase III su polvere di Aprepitant in cui i pazienti hanno ricevuto 80 mg o 160 mg / d (una nuova formulazione, prescritta senza assunzione di cibo forzata) come trattamento per il disturbo depressivo maggiore. Nonostante sia stata raggiunta l'occupazione del recettore 90-95% della polvere cruda aprepitant in alcune regioni del cervello, sono stati osservati risultati clinici negativi in ​​tre studi controllati attivamente. Da allora, la società ha abbandonato i piani per commercializzare la polvere 160 in polvere di Aprepitant come antidepressivo. Successivamente, ampi studi controllati in doppio cieco clinicamente positivi con due antagonisti del recettore NK1 aggiuntivi, casopitant e orvepitant (entrambi composti GlaxoSmithKine) sono stati pubblicati su riviste mediche sottoposte a revisione paritaria. Questo lavoro replica ora i primi risultati di Merck and Co con polvere grezza Aprepitant e L-759,274 e di Pfizer con CP-122,721. Probabilmente, il peso dei dati preclinici e l'evidenza clinica positiva forniscono la prova che l'antagonismo del recettore NK1, incluso quello della polvere di Aprepitant, è un meccanismo antidepressivo distinto. In tutti questi studi, l'efficacia sembra essere correlata alla dose. Sono stati osservati solo effetti collaterali lievi, transitori e tollerabili, non quelli osservati tipicamente con le classi di antidepressivi SSRI, SNRI o NRI.

Oltre a suggerire che l'occupazione dei recettori PET non deve essere utilizzata regolarmente per limitare il dosaggio per nuove indicazioni mediche per questa classe, o che potrebbe essere richiesto un 99% di ricettori umani per coerenti effetti psicofarmacologici o altri effetti terapeutici, dissertazione scientifica critica e dibattito i dati sopra riportati potrebbero essere necessari per abilitare la polvere pura di Aprepitant e la classe di antagonisti NK1 nel suo insieme, per soddisfare le utilità pre-cliniche oltre CINV (cioè, per altri disturbi psichiatrici, dipendenze, dolore neuropatico, emicrania, osteoartrosi, vescica iperattiva, intestino infiammatorio malattia e altri disordini con sospetti componenti infiammatori o immunologici (vedi anti-cancro di seguito). Tuttavia, la maggior parte dei dati rimane proprietaria e quindi le revisioni sul potenziale clinico espanso per farmaci come la polvere di Aprepitant vanno da ottimistiche a crepe-impiccagione.

 


 

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Commento sulla risposta 1

  • Viagracheap06 / 11 / 2018 a 5: 45 pm

    Grazie Pooja- Lo sto amando così tanto !!!

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